本发明专利技术提供一种能小肠定位给予避孕药物的口服剂，还涉及其制备方法。本发明专利技术的小肠定位避孕药是在固体口服避孕药制剂的外层包上一层或多层包衣或直接使用延迟溶解的胶囊，使该剂型在胃酸中不溶解，而在酸度接近中性的小肠部位溶解，从而使药物在肠中开始释放、吸收，能成功防止口服避孕药物因胃溶引起的呕吐，导致药物剂量不准、导致避孕失败的情况。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供一种能小肠定位给予避孕药物的口服剂，该剂型是在固体口服避孕药制 剂的外层包上一层或多层包衣或直接使用延迟溶解的胶囊，使该剂型在胃酸中不溶解， 而在酸度接近中性的小肠部位溶解，从而使药物在肠中开始释放、吸收，能成功防止口 月艮避孕药物因胃溶而常引起的呕吐，以及因呕吐而导致药物剂量不准、最终避孕失败的 情况。本专利技术还涉及该小肠定位给予避孕药物的口服剂的制备方法。背*技术口服避孕药是世界范围内使用广泛的避孕方法之一。主要有短效口服避孕药、长效 口'服避孕药、探亲避孕药和紧急避孕药几大类。'目前全球范围内开发上市最受消费者欢迎的口服避孕药如下:品牌名活性成分剂型制造商Yasmin0.03mg炔雌醇+ 3mg屈螺酮片剂先灵公司Ortho Evranorelgestromin +炔 雌醇复方贴剂片剂强生公司Ortho-Tri-Cyclen Lo诺孕酯+炔雌醇片剂强生公司Mir6tia左旋甲炔诺酮片剂先灵公司Ortho-Tri-Cyclen诺孕酯+炔雌醇片剂强生公司以上药物都均已进口国内上市销售，除此之外，市场上仍有有以下国产及进口品牌-:(1) 复方炔诺酮(口服避孕片1号，国产)含炔诺酮(norethistemne)0.625mg，炔雌醇或 乙炔雌二醇(ethinyl estradiol, EE)0.035rag。(2) 复方甲地孕酮(口服避孕片2号，国产)含甲地孕酮(megestrol)lmg，炔雌醇0.035rag。(3) 口服避孕片0号(国产)含炔诺酮0.3mg，甲地孕酮0.5mg，炔雌醇0.035mg。(4) 复方18甲基炔诺酮(国产)含18甲基炔诺酮0.3mg，炔雌醇0.03mg。(5) 复方左旋18甲基炔诺酮(国产)含左旋18甲基炔诺酮0.15mg，炔雌醇0.03mg。(6) 妈富隆(Marvelcn，进口)含地索高诺酮(desogestrel)150ug，炔雌醇30ug。(7) 敏定偶(进口)含孕二烯酮(gestodene)75ug，炔雌醇30ug。(8) 复方醋酸环丙孕酮片(达英-35，进口)每片含醋酸环丙孕酮2.0mg，炔雌醇0. 035mg。 其中纳入2004年版《政府采购目录》的口服避孕药及生产厂家如下药品名称 生产厂家 短效口服避孕药~~复方左炔诺孕酮片 北京紫竹药业(levonorgestrel compourd) 南京白敬宇制药厂湖北中天爱百颗药业 复方炔诺酮片 浙江仙琚制药股份~~" (anorethisterone) 上海信谊康捷药业司三相避孕片 华西医科大学制药厂复方醋酸甲地孕酮片 上海信谊康捷药业~~ (megestrol acetate)速效口服避孕药~~左炔诺孕酮片 北京紫竹药业醋酸甲地孕酮片(探亲避孕上海信谊康捷药业^ 片l号)炔诺酮滴丸(探亲避孕丸)~~天津力生制药股份~~辅助口服避孕药~~炔雌醇片 上海信谊康捷药业~~虽然口服避孕药的种类从最初的几种发展到目前上述的十几种，从第l代发展到到 今天的第3代，让避孕效果得到了明显地提高，副反应也明显降低，带来了很多新型的 口服避孕药物，但是药物带来的不良反应依然存在，包括恶心、呕吐、眩晕、水肿、月 经延迟或月经量减少、点状出血或突破性出血、性欲改变等一系列反应。目前的市面上的口服避孕药物如左炔诺孕酮、米非司酮、曲螺酮、炔雌醇、地诺孕 酮、孕二烯酮等药物在体内的达峰时间一般为1-3小时，在此期间，有相当比例的药物 剂量存在消化道中未被吸收，假如此时发生呕吐(避孕药物引起的呕吐一般发生在服药 后30分钟至3小时内)，会有一定剂量的药物被呕吐出。4目前大部分口服避孕药物的说明书中， 一般提示当呕吐发生时，补服相同剂量的药 物，但实际使用过程中，经常发生以下情况-(1) 补服的是单次整个服用剂量，而呕吐损失的仅仅是部分剂量，从而导致实际 服用药物过量，不良反应增加。(2) 部分患者未补服药物，结果因为呕吐导致药物剂量不足，导致最终避孕失败。(3) 补服药物，但再次发生呕吐，由此再次发生上述两种情况中的一种。 尚没有较好的防止或治疗口服避孕导致呕吐的方法或专用药物，尽管目前所使用的主要固体口服避孕药物的含量己经大幅度下降，但这些不良反应，尤其是恶心、呕吐 仍然频繁发生，而呕吐又会导致药物剂量不准、最终避孕失败的情况发生，因此，除了 开发新型的口服避孕药物，目前亟待解决的一个重要问题就是如何防止服用口服避孕 药物所致的恶心呕吐不良反应，或者防止因为呕吐而导致药物的损失。经过长期的实验与研究，我们成功地通过让避孕药物不在胃中溶解，而改在肠道 吸收，能有效地防止呕吐带来的药物剂量损失，从而减少因为呕吐导致的避孕失败。
技术实现思路
''本专利技术的目的在于提供一种能小肠定位给予避孕药物的口服剂，以成功防止口服避孕 药,因胃溶而常引起的呕吐，以及因呕吐而导致药物剂量不准、最终避孕失败的情况。 本专利技术还提供该制剂的制备方法。本专利技术的特征在于，小肠定位避孕药是在固体口服避孕药制剂的外层包上一层或多 慮包衣或直接使用延迟溶解的胶囊，使该剂型在胃酸中不溶解，而在酸度接近中性的小 肠部位溶解，从而使药物在肠中开始释放、吸收，达到药物不在胃中释放，减少药物为 刺激而引起呕吐，即使发生呕吐，药物也因为不在胃中而在肠道，也不会导致呕吐引起 剂量损失和减少，因此可以成功避免呕吐带来的避孕失败。本专利技术的小肠定位给予避孕药物的口服剂型，通过在口服固体制剂的外层加上一层 肠高PH生理环境溶解适宜的聚合物包衣材料，包衣，口服后药片在胃内酸性环境中保持 不崩解，而在到达人体小肠后才幵始在碱性环境中崩解、吸收，能避免将药物有效成份从'胃内呕出，(注内服紧急避孕药常会引发类早孕反应，将药片直接呕吐出体外)，从而确保有效剂量，保证药物有效率，只需在避孕失败或无保护同房后的72小时之内 服用一片，可达到完美的避孕效果。本专利技术的小肠定位给予避孕药物的口服剂型肠溶吸收，不在胃溶，不用担心呕吐， 不用反复补服， 一片轻松避孕，比普通的胃溶片紧急避孕药更有效、更安全、更方便。让所有避孕女性无须为发生呕吐而反复多次补服药品，也不用因呕吐导致剂量偏差、影 响避孕效果而恐惧不安，服药后能够以轻松状态投入正常工作和生活， 一片高效避孕， 省事、省时、省钱。本专利技术所用述的避孕药物选自下列左炔诺孕酮、炔雌醇、曲螺酮、米非司酮、米 索前列醇、地诺孕酮的任意一种或者两种组成的复方。本专利技术所用的包衣材料包括下列醋酸纤维素类、乙基纤维素类、羟甲基纤维素盐 类、羟丙甲纤维素盐类、聚丙烯酸树脂类、交联海藻酸盐类中的任意一种或多种组成的 浪合物。具体实施例方式下面的实施例将对本专利技术作进一步阐述，但并不应将此理解为上述主题的范围仅限于以 下实施例。实施例l瑪螺酮炔雌醇肠溶片炔雌醇0.03g屈螺酮3g乳糖80g聚乙烯吡咯垸酮5g羧甲基纤维素钠10g淀粉20g微晶纤维素50g混匀以上物料，加水制粒，烘干、整粒，压成1000粒直径为8mm的圆形片剂，每片中 含有炔雌醇0.03mg和屈螺酮3mg 。同时，用85%的乙醇作为溶剂，用含邻苯二甲酸醋酸纤维素专用包衣材料配置成10-15% 的悬浮液，混匀后，在制成的片剂外包上一层。所制成的包衣片剂在750ml的0.1N的盐酸 (PH1)中搅拌2小时，没有本文档来自技高网...
【技术保护点】
小肠定位给予避孕药物的口服剂及其制备方法，所述小肠定位给予避孕药物的口服剂型是为一种在胃酸中不溶解、而在酸度接近中性的小肠部位溶解的剂型，其特征在于，所述剂型是在固体口服避孕药制剂的外层包上一层或多层包衣或直接使用延迟溶解的胶囊而制得。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王建航，谢晓东，毕华，
申请(专利权)人：北京华禧联合科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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