两亲性化合物、以及使用了其的医疗用树脂组合物和药品添加剂制造技术

[课题]对于可在作为药物载体的长期血中滞留性脂质体等中应用的两亲性化合物而言，提供能够抑制向细胞内的吸收效率降低且降低对塑料的吸附性的手段。[解决手段]利用下述两亲性化合物能够解决上述课题，所述两亲性化合物具有碳原子数为8以上的烃基和包含结构单元(A)的部位(I)，所述结构单元(A)源自分子内具有2个以上的羟基且结构单元的碳原子之中构成侧链的碳原子的数量为2～10的单体(a)。侧链的碳原子的数量为2～10的单体(a)。侧链的碳原子的数量为2～10的单体(a)。

【技术实现步骤摘要】
两亲性化合物、以及使用了其的医疗用树脂组合物和药品添加剂
[0001]本申请是申请日为2020年3月30日、申请号为202080024959.2、专利技术名称为“两亲性化合物、以及使用了其的医疗用树脂组合物和药品添加剂”的中国专利申请的分案申请。


[0002]本专利技术涉及两亲性化合物、以及使用了其的医疗用树脂组合物和药品添加剂。

技术介绍

[0003]近年来，正在积极地进行基于给药系统(即，药物释放系统(DDS：Drug Delivery System))的制剂(DDS制剂)的开发。最近的DDS制剂包括：主动靶向疗法中的分子靶向治疗药、以及通过被动靶向疗法中的纳米科技而使药物易于聚集至靶细胞的制剂。
[0004]作为该被动靶向疗法中利用的物质，广泛使用聚乙二醇(PEG：PolyEthylene Glycol)。
[0005]例如，将利用PEG对脂质体、高分子胶束进行修饰而得到的PEG修饰脂质体作为长期血中滞留性脂质体而用于药物载体，并向其中封入有阿霉素的制剂(Doxil(注册商标))等在临床上得以利用。
[00本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种乳液，其包含两亲性化合物，所述两亲性化合物具有碳原子数为8以上的烃基和包含结构单元(A)的部位(I)，所述结构单元(A)源自分子内具有2个以上的羟基且结构单元的碳原子之中构成侧链的碳原子的数量为2～10的单体(a)。2.根据权利要求1所述的乳液，其中，所述部位(I)由具有源自所述单体(a)的结构单元(A)的聚合物形成。3.根据权利要求1或2所述的乳液，其中，所述烃基的碳原子数为8～50。4.根据权利要求1～3中任一项所述的乳液，其中，所述烃基直接或借助二价键合基团与所述包含结构单元(A)的部位(I)键合、或者以直接或借助二价键合基团与包含结构单元(A)的部位(I)键合的脂质的一部分的形式存在。5.根据权利要求1～4中任一项所述的乳液，其中，所述单体(a)包含单官能单体。6.根据权利要求1～5中任一项所述的乳液，其中，所述单体(a)为乙烯基单体。7.根据权利要求6所述的乳液，其中，所述结构单元(A)包含下述化学式(1)所示的结构单元，式(1)中，R1表示氢原子或甲基；X表示
‑
C(＝O)
‑
O
‑
、
‑
C(＝O)
‑
NH
‑
、
‑
O
‑
、
‑
CH2O
‑
或
‑
CH2CH2O
‑
。8.根据权利要求1～7中任一项所述的乳液，其中，源自所述单体(a)的结构单元(A)在所述部位(I)中所占的比例为1～100质量％。9.根据权利要求1～8中任一项所述的乳液，其中，所述部位(I)包含除所述结构单元(A)之外的结构单元(B)，所述结构单元(B)源自自由基聚合性单体(b)，结构单元(B)在所述部位(I)中所占的比例为99质量％以下。10.根据权利要求9所述的乳液，其中，所述单体(b)为除所述单体(a)之外的含羟基的(甲基)丙烯酸酯、含聚氧亚烷基的单体、(甲基)丙烯酸烷氧基烷基酯、乙烯基单体、环氧烷烃、烷氧基聚氧亚烷基二醇、环状化合物、氨基酸。11.根据权利要求1～10中任一项所述的乳液，其中，所述烃基为选自烃、疏水性聚合物、脂质和其它有机分子中的有机化合物中包含的基团。12.根据权利要求1～11中任一项所述的乳液，其中，所述烃基以脂质的一部分的形式存在，所述脂质的分子量为2000以下。13.根据权利要求12所述的乳液，其中，所述脂质为磷脂、糖脂、鞘脂、甾醇类、中性脂质、饱和或不饱和的脂肪酸。14.根据权利要求12或13所述的乳液，其中，所述脂质的分子量为2000以下。15.根据权利要求12～14中任一项所述的乳液，其中，所述烃基以脂质的一部分的形式
存在于两亲性化合物中的情况下，脂质的分子量在两亲性化合物的分子量中所占的比例为2～50％。16.根据权利要求1～15中任一项所述的乳液，其中，所述部位(I)由包含结构单元(A)的聚合物形成，所述聚合物的数均分子量(Mn)为1000～90000。17.根据权利要求16所述的乳液，其中，所述部位(I)由包含结构单元(A)的聚合物形成，所述聚合物的分子量分布为1～5。18.根据权利要求1～17中任一项所述的乳液，其中，所述部位(I)由包含结构单元(A)的聚合物形成，所述聚合物在末端具有官能团。19.根据权利要求1～18中任一项所述的乳液，其中，所述烃基直接或借助二价键合基团而与包含结构单元(A)的部位(I)键合。20.根据权利要求1～19中任一项所述的乳液，其中，所述烃基的分子量为100以上且5000以下。21.根据权利要求1～20中任一项所述的乳液，其中，所述烃基的分子量在两亲性化合物的分子量中所占的比例为0.2～20％。22.根据权利要求1～21中任一项所述的乳液，其中，所述烃基借助二价键合基团而与包含所述结构单元(A)的部位(I)键合时，二价键合基团为
‑
S
‑
、
‑
S
‑
C(＝S)
‑
、
‑
S
‑
C(＝S)
‑
S
‑
、
‑
S
‑
C(＝S)
‑
N(
‑
R
a
)
‑
、
‑
S
‑
C(＝S)
‑
O
‑
、
‑
S
‑
R
b
‑
C(＝O)
‑
O
‑
、
‑
S
‑
R
b
‑
C(＝O)
‑
N(
‑
R
a
)
‑
、
‑
S
‑
R
b
‑
O
‑
、
‑
S
‑
R
b
‑
O
‑
C(＝O)
‑
、
‑
O
‑
、
‑
O
‑
C(＝O)
‑
、
‑
N(
‑
R
a
)
‑
C(＝O)
‑
，此处，R
a
为氢原子或碳原子数1～30的烃基，R
b
为碳原子数1～30的烃基。23.一种纳米颗粒，其包含两亲性化合物，所述两亲性化合物具有碳原子数为8以上的烃基和包含结构单元(A)的部位(I)，所述结构单元(A)源自分子内具有2个以上的羟基且结构单元的碳原子之中构成侧链的碳原子的数量为2～10的单体(a)。24.根据权利要求23所述的纳米颗粒，其中，所述部位(I)由具有源自所述单体(a)的结构单元(A)的聚合物形成。25.根据权利要求23或24所述的纳米颗粒，其中，所述烃基的碳原子数为8～50。26.根据权利要求23～25中任一项所述的纳米颗粒，其中，所述烃基直接或借助二价键合基团与所述包含结构单元(A)的部位(I)键合、或者以直接或借助二价键合基团与包含结构单元(A)的部位(I)键合的脂质的一部分的形式存在。27.根据权利要求23～26中任一项所述的纳米颗粒，其中，所述单体(a)包含单官能单体。28.根据权利要求23～27中任一项所述的纳米颗粒，其中，所述单体(a)为乙烯基单体。29.根据权利要求28所述的纳米颗粒，其中，所述结构单元(A)包含下述化学式(1)所示的结构单元，
式(1)中，R1表示氢原子或甲基；X表示
‑
C(＝O)
‑
O
‑
、
‑
C(＝O)
‑
NH
‑
、
‑
O
‑
、
‑
CH2O
‑
或
‑
CH2CH2O
‑
。30.根据权利要求23～29中任一项所述的纳米颗粒，其中，源自所述单体(a)的结构单元(A)在所述部位(I)中所占的比例为1～100质量％。31.根据权利要求23～30中任一项所述的纳米颗粒，其中，所述部位(I)包含除所述结构单元(A)之外的结构单元(B)，所述结构单元(B)源自自由基聚合性单体(b)，结构单元(B)在所述部位(I)中所占的比例为99质量％以下。32.根据权利要求31所述的纳米颗粒，其中，所述单体(b)为除所述单体(a)之外的含羟基的(甲基)丙烯酸酯、含聚氧亚烷基的单体、(甲基)丙烯酸烷氧基烷基酯、乙烯基单体、环氧烷烃、烷氧基聚氧亚烷基二醇、环状化合物、氨基酸。33.根据权利要求23～32中任一项所述的纳米颗粒，其中，所述烃基为选自烃、疏水性聚合物、脂质和其它有机分子中的有机化合物中包含的基团。34.根据权利要求23～33中任一项所述的纳米颗粒，其中，所述烃基以脂质的一部分的形式存在，所述脂质的分子量为2000以下。35.根据权利要求34所述的纳米颗粒，其中，所述脂质为磷脂、糖脂、鞘脂、甾醇类、中性脂质、饱和或不饱和的脂肪酸。36.根据权利要求34或35所述的纳米颗粒，其中，所述脂质的分子量为2000以下。37.根据权利要求34～36中任一项所述的纳米颗粒，其中，所述烃基以脂质的一部分的形式存在于两亲性化合物中的情况下，脂质的分子量在两亲性化合物的分子量中所占的比例为2～50％。38.根据权利要求23～37中任一项所述的纳米颗粒，其中，所述部位(I)由包含结构单元(A)的聚合物形成，所述聚合物的数均分子量(Mn)为1000～90000。39.根据权利要求38所述的纳米颗粒，其中，所述部位(I)由包含结构单元(A)的聚合物形成，所述聚合物的分子量分布为1～5。40.根据权利要求23～39中任一项所述的纳米颗粒，其中，所述部位(I)由包含结构单元(A)的聚合物形成，所述聚合物在末端具有官能团。41.根据权利要求23～40中任一项所述的纳米颗粒，其中，所述烃基直接或借助二价键合基团而与包含结构单元(A)的部位(I)键合。42.根据权利要求23～41中任一项所述的纳米颗粒，其中，所述烃基的分子量为100以上且5000以下。43.根据权利要求23～42中任一项所述的纳米颗粒，其中，所述烃基的分子量在两亲性化合物的分子量中所占的比例为0.2～20％。44.根据权利要求23～43中任一项所述的纳米颗粒，其中，所述烃基借助二价键合基团而与包含所述结构单元(A)的部位(I)键合时，二价键合基团为
‑
S
‑
、
‑
S
‑
C(＝S)
‑
、
‑
S
‑
C(＝S)
‑
S
‑
、
‑
S
‑
C(＝S)
‑
N(
‑
R
a
)
‑
、
‑
S
‑
C(＝S)
‑
O
‑
、
‑
S
‑
R
b
‑
C(＝O)
‑
O
‑
、
‑
S
‑
R
b
‑
C(＝O)
‑
N(
‑
R
a
)
‑
、
‑
S
‑
R
b
‑
O
‑
、
‑
S
‑
R
b
‑
O
‑
C(＝O)
‑
、
‑
O
‑
、
‑
O
‑
C(＝O)
‑
、
‑
N(
‑
R
a
)
‑
C(＝O)
‑
，此处，R
a
为氢原子或碳原子数1～30的烃基，R
b
为碳原子数1～30的烃基。45.一种微粒，其包含两亲性化合物，
所述两亲性化合物具有碳原子数为8...

【专利技术属性】
技术研发人员：今瀬将人，佐藤茜，
申请(专利权)人：株式会社日本触媒，
类型：发明
国别省市：