氟-18标记的新乳糖白蛋白化合物及其制备方法和应用技术

技术编号:3848071 阅读:181 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种氟-18标记的新乳糖白蛋白化合物及其制备方法和应用,该化合物的化学表达式为↑[18]FB-NGA。以放射性N-琥珀酰亚胺4-[↑[18]F]氟苯甲酸酯([↑[18]F]SFB)与新乳糖白蛋白(NGA)在碱性条件下反应制备得到所述的放射性氟-18标记的新乳糖白蛋白化合物;该化合物的化学稳定性及生物性能好、初始摄取值与化学纯度高、制备简单并且使用成本低,作为一种新型的肝脏受体PET显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及到氟-18标记的放射性药物化学和临床核医学
,特别是 涉及到一种氟-18标记的新乳糖白蛋白化合物及其制备方法和应用
技术介绍
ASGP受体(Asialoglycoprotein receptor, ASGP-R)是去唾液酸糖白蛋白受 体的简写,存在于哺乳动物肝细胞膜上,是介导肝脏清除血液中去唾液酸糖蛋白 (Asialoglycoprotein, ASGP)的专一位点。除了白蛋白之外几乎所有血浆蛋白 都为糖蛋白,在被肝脏合成并释放到血液时,其糖链末端为唾液酸。唾液酸与其 它糖基形成较弱的连接,在血液中并不稳定,很易被清除。唾液酸部分被清除, 标志着这个糖蛋白寿命的结束。大部分血浆蛋白中半乳糖结构都位于末端的第二 位上,因此当末端的糖被酶解后,以半乳糖结尾的糖蛋白就可以作为ASGP受体 的作用底物。去唾液酸糖蛋白一旦在细胞表面与ASGP受体结合,所形成的配体 -受体复合物迅速内化,5分钟左右进入前溶酶体囊泡后由于pH的作用而解离, 受体再循环到质膜,大部分配体经溶酶体酶的作用而被分解代谢,小部分配体则 绕过溶酶体的降解而排入胆汁,或穿过细胞膜返回细胞表面仍与受体相本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氟-18标记的新乳糖白蛋白化合物,其分子表达式为[18]↑FB-NGA;其结构通式为: *** 其中:[18]↑FB-NGA是通过对氟苯甲酸与新乳糖白蛋白分子链的赖氨酸残基连接得到。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张现忠杨文江牟甜甜唐志刚王学斌张俊波陆洁
申请(专利权)人:北京师范大学北京师宏药物研制中心
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

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