【技术实现步骤摘要】
含有奥拉帕尼的共无定形物及其制备方法和药物组合物
[0001]本专利技术涉及医药
,具体为含有奥拉帕尼的共无定形物及其制备方法和药物组合物。
技术介绍
[0002]奥拉帕尼(Olaparib)其结构式如下式(I)所示,化学名称为1
‑
(环丙甲酰基)
‑4‑
[5
‑
[(3,4
‑
二氢
‑4‑
氧代酞嗪
‑1‑
基)甲基]‑2‑
氟苯甲酰基]哌嗪,首先由英国生物技术公司KuDOS(库多斯)药物有限公司研发,一种首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)强效抑制剂,能够利用DNA修复途径的缺陷,促进肿瘤细胞凋亡,而且奥拉帕尼可以增强放疗以及烷化剂和铂类药物化疗的疗效。2005年阿斯利康将KuDOS公司收购后,继续开发奥拉帕尼,用于治疗卵巢癌。2014年奥拉帕尼在美国获得FDA批准上市,是首款专门用于BRCA突变的卵巢癌患者的靶向药物,适用于先前经历过化疗治疗的患者。但其渗透性低、溶解度小、生物利用度低。可通过改善其溶解性,提高溶出度,从而提高其生物利用度,增强疗效。
[0003][0004]非甾体抗炎药(nonsteroidal anti
‑
inflammatory drugs,NSAIDs)如布洛芬,氟比洛芬,双氯酚酸,吲哚美辛,酮洛芬等其结构式如下式(II)所示,是一类具有解热、抗炎与镇痛作用的药物,通过抑制环氧合酶(COX),阻断花生四烯酸转化为前列腺素、前列环素和血栓素A2而 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.含有奥拉帕尼的共无定形物,其特征在于:共无定形物由奥拉帕尼与非甾体抗炎药物结合而成;所述共无定形物中的非甾体抗炎药包括组分A:双氯芬酸或其可药用的盐;组分B:布洛芬或其可药用的盐;组分C:氟比洛芬或其可药用的盐;组分D:酮洛芬或其可药用的盐;组分E:吲哚美辛或其可药用的盐。2.根据权利要求1所述的含有奥拉帕尼的共无定形物,其特征在于:所述奥拉帕尼与非甾体抗炎药摩尔比为1:1
‑
10:1,优选为1:1
‑
3:1。3.根据权利要求1所述的含有奥拉帕尼的共无定形物,其特征在于:所述共无定形物使用Cu
‑
Kα辐射,X射线粉末衍射图谱中没有尖锐的晶体衍射峰;所述共无定形物由奥拉帕尼与组分A结合形成时,该共无定形物用KBr压片测定得到的红外吸收光谱在3417.17cm
‑
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、3008.67cm
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、2901.03cm
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、1714.71cm
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、1638.34cm
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、1495.94cm
‑
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、1451.88cm
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、1354.88cm
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、1285.55cm
‑
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、1225.97cm
‑
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、1171.43cm
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、1117.60cm
‑
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、1092.15cm
‑
l
、1011.43cm
‑
l
、834.79cm
‑
l
、773.47cm
‑
l
处有吸收峰,该共无定形物的玻璃化转变温度为64.5℃;所述共无定形物由奥拉帕尼与组分B结合形成时,该共无定形物用KBr压片测定得到的红外吸收光谱在3418.73cm
‑
l
、3183.89cm
‑
l
、3008.40cm
‑
l
、2954.49cm
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、2827.49cm
‑
l
、1730.26cm
‑
l
、1639.57cm
‑
l
、1465.90cm
‑
l
、1436.72cm
‑
l
、1354.77cm
‑
l
、1284.43cm
‑
l
、1225.74cm
‑
l
、1172.13cm
‑
l
、1117.28cm
‑
l
、1011.29cm
‑
l
、789.51cm
‑
l
、772.35cm
‑
l
处有吸收峰,该共无定形物的玻璃化转变温度为57.3℃;所述共无定形物由奥拉帕尼与组分C结合形成时,该共无定形物用KBr压片测定得到的红外吸收光谱在3178.34cm
‑
l
、3007.99cm
‑
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、2930.00cm
‑
l
、1729.06cm
‑
l
、1639.20cm
‑
l
、1484.25cm
‑
l
、1465.95cm
‑
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、1436.44cm
‑
l
、1354.81cm
‑
l
、1284.89cm
‑
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、1225.70cm
‑
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、1131.74cm
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、1085.74cm
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、1011.24cm
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l
、925.85cm
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、871.38cm
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l
、838.38cm
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、790.59cm
‑
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、7...
【专利技术属性】
技术研发人员:庄涛,罗正康,张建,秦慧敏,韩金梦,张雯梦,俞方蓉,孙振骁,陈麒睿,
申请(专利权)人:江苏海洋大学,
类型:发明
国别省市:
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