生物素二氨基衍生物及其与大环螯合剂的缀合物制造技术

本发明专利技术描述式（Ⅰ）化合物其中基团如说明书中所定义；其制备方法，及其制备与放射性核素的缀合物以用于人和动物的治疗和诊断（特别是对病理状况诸如肿瘤的诊断和治疗）的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物＊＊＊（Ⅰ）其中Ａ是ＣＨ↓［２］或ＣＯ；Ｂ是Ｈ、ＣＨＯ或ＣＯＯＨ；条件是当Ａ是ＣＨ↓［２］时，Ｑ是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－基团，其中ｎ是４至１２的整数，此时Ｒ不存在；当Ａ是ＣＯ时，Ｑ选自－（ＣＨ↓［２］）↓［ａ］－ＣＨ（Ｒ－）－（ＣＨ↓［２］）↓［ｂ］－，其中ａ和ｂ独立地为０至ｎ－１的整数，且Ｒ如以下所定义；Ｗ是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］亚烷基或Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１２］亚烯基直链或官能化的聚乙二醇；或Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］芳香族残基；或ｇｌｙｃｏｆｕｒａｎｏｓｅ残基；或Ｗ，单独或与支持－（ＣＨ↓［２］）↓［ｃ］－ＮＨＲ′和－（ＣＨ↓［２］）↓［ｄ］－ＮＨＲ″链的氮原子一起，是含有一或多个选自Ｏ、Ｎ、Ｓ的杂原子的５或６员杂环基；当Ｗ是芳香族残基、杂环基或糖部分时，支持－（ＣＨ↓［２］）↓［ｃ］－ＮＨＲ′和－（ＣＨ↓［２］）↓［ｄ］－ＮＨＲ″链的氮原子可选地不存在且－（ＣＨ↓［２］）↓［ｃ］－ＮＨＲ′和－（ＣＨ↓［２］）↓［ｄ］－ＮＨＲ″链直接且独立地键合到该芳香族环和杂环的碳或氮原子或ｇｌｙｃｏｆｕｒａｎｏｓｅ残基的氧原子；ｃ和ｄ独立地为３至１０的整数；Ｒ′和Ｒ″独立地为－Λ，其中－Λ是式（Ⅱ）大环：＊＊＊（Ⅱ）其中Ｙ相同或不同且选自氢、直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＣＯＯＨ，其中ｍ是１至３的整数；Ｘ是氢或－ＣＨ↓［２］－Ｕ基团，其中Ｕ选自甲基、乙基或对氨基苯基，或Ｘ是－（ＣＨＪ）↓［ｏ］－Ｚ基团，其中ｏ是１至５的整数，Ｊ是氢、甲基或乙基，Ｚ是含有一或多个选自Ｏ、Ｎ－Ｒ↓［１］和Ｓ的杂原子的５或６员杂环基，其中Ｒ↓［１］是氢原子或直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；或Ｚ选自－ＮＨ↓［２］、－ＮＨ－Ｃ（＝ＮＨ－）－ＮＨ↓［２］或－Ｓ－Ｒ↓［２］，其中Ｒ↓［２］是直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；ｐ是整数２或３；Ｒ选自直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、环烷基、杂环或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］－Ｔ，其中Ｔ选自Ｓ－ＣＨ↓［３］、－ＯＨ或－ＣＯＯＨ，且ｑ是０、１或２。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：P卡米纳提，M吉安尼奇，G帕加尼利，M吉诺，
申请(专利权)人：希格马托制药工业公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]