一种包裹水杨酸衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及化学材料改性技术领域，更具体地说，是涉及一种包裹水杨酸衍生物及其制备方法和应用。其由溶剂和具有渗透性的双亲化合物与水杨酸衍生物在高压微射流均质下进行包覆处理，充分混合后加入抗氧化剂，搅拌均匀得到的；溶剂为辛酸/癸酸甘油三酯和辛基十二醇异硬脂酸酯的混合物；具有渗透性的双亲化合物为聚季铵盐

【技术实现步骤摘要】
一种包裹水杨酸衍生物及其制备方法和应用

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[0001]本专利技术涉及化学材料改性
，更具体地说，是涉及一种包裹水杨酸衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍
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[0002]水杨酸对皮肤通常能起到缓解闭口粉刺、杀菌消炎、收缩毛孔等功效。然而水杨酸过度祛除角质会使皮肤的防御力变差,易发生过敏反应,如瘙痒、刺痛、红斑样改变或出现荨麻疹,有的甚至出现接触性皮炎,皮肤变得干裂、溃烂。
[0003]因此，如何降低水杨酸刺激性并且不改变其功效性能是迫切需要解决的问题。市面上有脂质体包裹水杨酸、水杨酸衍生物、水杨酸盐等各种形式，然而在公开的资料中显示脂质体包裹水杨酸中的水杨酸浓度比较小，为乳液形式，无法做到澄清透明。水杨酸衍生物有各种，例如：水杨酸乙基己酯、辛酰水杨酸、水杨酸甲酯、十三烷醇水杨酸酯等，但是和水杨酸本身的性质差别较大，功效也有区别。比如水杨酸乙基己酯是防晒剂，可以吸收UVB波段的紫外线；而水杨酸盐，比如水杨酸钠盐、钾盐等虽然解决了水杨酸溶解性的问题，但是抑菌等功效性能大大降低。所以，需要找到合适的方法或者水杨酸衍生物解决水杨酸在化妆品中应用的问题。

技术实现思路
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[0004]本专利技术正是针对上述问题，提供了一种包裹水杨酸衍生物及其制备方法和应用。其不仅具有很好的渗透性、低刺激性，还具有修复皮肤的功效。
[0005]为了实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案，采用与细胞膜结构相似的细胞磷脂(聚季铵盐
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51)进行包覆修饰；提高水杨酰植物鞘氨醇油溶性，提高配方稳定性。
[0006]所述包裹水杨酸衍生物是由溶剂和具有渗透性的双亲化合物与水杨酸衍生物在高压微射流均质下进行包覆处理，充分混合后加入抗氧化剂，搅拌均匀得到的；
[0007]溶剂为辛酸/癸酸甘油三酯和辛基十二醇异硬脂酸酯的混合物；辛酸/癸酸甘油三酯一种亲油性柔润剂,抗氧化稳定性高,无毒和无刺激性,无色无味,即使在零度以下仍保持是清晰透明的液体状态，并且在化妆品原料目录中安全性较高，因此作为高活性物溶剂是比较好的选择；辛基十二醇异硬脂酸酯极性较大，可以溶解难溶的活性物比如水杨酸、水杨酸植物鞘氨醇等，然而水杨酸因为其刺激性比较大，因此选用水杨酸衍生物具有更佳的温和性；
[0008]具有渗透性的双亲化合物为聚季铵盐
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51；聚季铵盐
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51，也被称为“细胞磷脂”，由亲水性的“磷酰胆碱”基团和疏水烷基链基团组成，其分子量范围为6
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8万，由于其具有亲水和亲油双基团，因此作为脂质体包裹水杨酸衍生物可以形成微胶囊，将难溶于水、活性比较强的水杨酸衍生物包覆在球壳里面，从而达到缓释、助溶的效果；
[0009]整个反应体系中，反应物的添加量之比为，辛酸/癸酸甘油三酯：辛基十二醇异硬脂酸酯：聚季铵盐
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51：水杨酸衍生物＝15％～80％：10～80％：0.5～6％：1～5％。
[0010]反应物的添加量之比最优为，辛酸/癸酸甘油三酯：辛基十二醇异硬脂酸酯：聚季铵盐
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51：水杨酸衍生物＝45％～80％：20～50％：1.5～2.5％：1.5～2.5％。
[0011]所述的水杨酸衍生物为水杨酸植物鞘氨醇，所述的抗氧化剂为维生素E(生育酚)或生育酚乙酸酯。
[0012]高压微射流均质压力为120～150Mpa，最佳的130～140MPa，均质次数为2～8次，最佳的3～5次。
[0013]具体的制备方法为，
[0014]1、将辛酸/癸酸甘油三脂(如果低温是固体需要加热，液体不需要加热)与聚季铵盐
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51混合，升温至60～80℃搅拌10～20min，使其充分溶解透明；
[0015]2.向上述混合液中加入辛基十二醇异硬脂酸酯，充分搅拌，使其充分溶解透明；
[0016]3.接着加入水杨酰植物鞘氨醇，120～150MPa高压均质2～8次，使聚季铵盐
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51和水杨酰植物鞘氨醇充分混合；
[0017]4.最后加入生育酚乙酸酯，500～2000rpm转速下搅拌均匀10～20min直至澄清透明，得到终产物。
[0018]上述包裹水杨酸衍生物可应用于面霜、乳液中作为重要的组分；增强面霜、乳液的修复性能。
[0019]本专利技术的有益效果：
[0020]植物硝氨醇是神经酰胺的前驱物，也是磷脂质的前驱物，是细胞膜的组成成分之一，它是人体表皮中的重要油脂成分之一，与水杨酸结合起来就可提升其吸收效果。水杨酰植物鞘氨醇是由水杨酸和植物鞘氨醇反应制备的衍生物。具有高效保持皮肤柔润，保护皮肤屏障，促进皮肤自我修复、抗衰老的作用，同时还具有抗菌抗炎作用，抵御刺激。
[0021]聚季铵盐
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51由亲水性的“磷酰胆碱”基团和疏水烷基链基团组成。“磷酰胆碱”基具有极好的组织、血液相容性，常用于医学器官移植、眼科护理、创伤修复等生物医学领域。通过分子设计，制备基于“磷酰胆碱”基团的特殊磷脂化合物，对其他功效原料表面修饰，提高原料的溶解性、稳定性、透皮性等一些独特性能。
[0022]本专利技术中，采用了与细胞膜结构相似的细胞磷脂(聚季铵盐
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51)进行包覆修饰；提高水杨酰植物鞘氨醇油溶性，提高配方稳定性；并且细胞磷脂(聚季铵盐
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51)作为药物透皮载体，促进水杨酰植物鞘氨醇的透皮吸收作用,应用到美妆行业属于创新原料。
[0023]本专利技术得到的包裹水杨酸衍生物刺激性低、保留了水杨酸的护肤功效，并且所述方法过程简单、操作简便、成本较低、工艺可量产，适合工业化，具有显著的实用性和经济效益。
附图说明
[0024]图1为空白0h的显微镜图像。
[0025]图2为水杨酸植物鞘氨醇(未包裹)的显微镜图像，a为1h的显微镜图像，b为24h的显微镜图像。
[0026]图3为水杨酸植物鞘氨醇(包裹)的显微镜图像，a为1h的显微镜图像，b为24h的显微镜图像。
[0027]图4为实施例11中14天人体功效“修复”测试的受试者皮肤泛红情况图。
[0028]图5为实施例11中28天人体功效“修复”测试的受试者皮肤泛红情况图。
[0029]图6为皮肤表皮层厚度改善有效情况图。
[0030]图7为实施例13中14天人体功效“修复”测试的受试者皮肤泛红情况图。
[0031]图8为实施例13中28天人体功效“修复”测试的受试者皮肤泛红情况图。
[0032]图9为实施例11的类胰蛋白酶表达水平图。
[0033]图10为实施例11的14天人体功效“修复”测试的温度图。
[0034]图11为实施例11的14天人体功效“修复”测试的湿度图。
[0035]图12为实施例11的14天人体功效“修复”测试的皮肤经皮水分流失值测试图。
[0036]图13为实施例11的14天人体功效“修复”测试的皮肤红斑指数EI图。
[0037]图14为实施例本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种包裹水杨酸衍生物，其特征在于，其由溶剂和具有渗透性的双亲化合物与水杨酸衍生物在高压微射流均质下进行包覆处理，充分混合后加入抗氧化剂，搅拌均匀得到的；溶剂为辛酸/癸酸甘油三酯和辛基十二醇异硬脂酸酯的混合物；具有渗透性的双亲化合物为聚季铵盐
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51；整个反应体系中，反应物的添加量之比为，辛酸/癸酸甘油三酯：辛基十二醇异硬脂酸酯：聚季铵盐
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51：水杨酸衍生物＝15％～80％：10～80％：0.5～6％：1～5％。2.根据权利要求1所述的包裹水杨酸衍生物，其特征在于，反应物的添加量之比为，辛酸/癸酸甘油三酯：辛基十二醇异硬脂酸酯：聚季铵盐
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51：水杨酸衍生物＝45％～80％：20～50％：1.5～2.5％：1.5～2.5％。3.根据权利要求1所述的包裹水杨酸衍生物，其特征在于，所述的水杨酸衍生物为水杨酸植物鞘氨醇，所述的抗氧化剂为...

【专利技术属性】
技术研发人员：施诺，林琳，袁菊懋，王蕊蕊，
申请(专利权)人：上海科黛生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：