【技术实现步骤摘要】
一种氘代安非他酮及其制备方法
[0001]本专利技术涉及有机合成
,特别涉及一种氘代安非他酮及其制备方法。
技术介绍
[0002]氘代药物是指将化合物分子中某个或某些C
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H键中的氢原子替换成氘原子。氘(2H)原子和氢(1H)原子是同位素,质子数相同,但由于C
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D键具有更大键能,断裂C
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D键需要比断裂C
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H键更多的能量,而碳氢键的断裂是化合物代谢过程中的重要一步,因此用更难断裂的C
‑
D键替换C
‑
H键可以降低药物代谢速率。和未用氘原子修饰前的药物分子相比,氘代药物具有以下优势:1)延长药物的半衰期和/或血药浓度;2)降低药物服用的剂量或频次达到同样的药物暴露,提高患者的依从性;3)可能阻断某些代谢位点、减少毒性代谢产物的生成,降低药物毒性;4)可以防止某些药物在体内异构化失去药物活性甚至产生毒性。
[0003]因此,氘代技术可以被应用于改进临床试验中或已经上市的不理想的药物。Teva公司和氘代药物 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种氘代安非他酮的制备方法,其特征在于,所述方法包括:在惰性气体氛围下,将安非他酮和氘源在光催化剂和助催化剂作用下,于光源下进行反应,得到氘代安非他酮;其中,所述氘源采用d4
‑
氘代甲醇或氘水;所述反应如下式:2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述光催化剂以质量分数计由1%~5%金属催化剂和95%~99%有机配合物组成,所述金属催化剂选自Pd、Pt、Au或Ag;所述有机配合物为含氮杂环与闭式硼烷组成的配合物,所述有机配合物中所述含氮杂环选自酞菁铜,酞菁铁,酞菁钴,酞菁镍或酞菁锌,所述有机配合物中所述闭式硼烷选自Na2B
12
H
12
,Na2B
10
H
10
,...
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