环五肽人弹性蛋白酶抑制剂及其制备方法技术

技术编号:3839501 阅读:282 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一类环五肽人弹性蛋白酶抑制剂,该类环五肽人弹性蛋白酶抑制剂由五个氨基酸彼此之间以肽键连接成环状结构,其中五个氨基酸选自芳基氨基酸、脂肪基氨基酸和环状氨基酸,且五个氨基酸相互独立,并非完全相同,按随机顺序排列。本发明专利技术所述的环五肽人弹性蛋白酶抑制剂对人弹性蛋白酶显示出良好的活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类环肽化合物,特别涉及一类具有抑制人弹性蛋白酶活性 的环五肽化合物及其制备方法。技术背景自然界存在不同结构的环肽,大多环肽具有良好的生物活性,按成环的 特点不同,不仅使其性质不同,也表现出不同的活性。以天然环肽作为结构 模板,近年来人工合成出了结构和生物、生理活性不同的环肽类似物。环肽 的活性主要表现为抗肿瘤、抗微生物、免疫抑制和酶抑制等活性。由于环肽 结构中,没有确切的碳端和氮端,在体内不易降解,有较长的半衰期,表现 出良好的酶稳定性,所以研究具有药用活性环肽化合物是目前发现新药的一 种新的重要途径。人弹性蛋白酶是多形核白细胞因受炎症刺激而释放出的一种破坏性丝氨 酸蛋白酶,由于能水解弹性蛋白、胶原蛋白以及粘蛋白等组织连接成分,破 环胶原纤维及组织基底,从而可能与风湿性关节炎和肿瘤等疾病的形成相 关。所以发现人弹性蛋白酶抑制剂就显得特别有价值。
技术实现思路
本专利技术的目的之一是提供一类环五肽人弹性蛋白酶抑制剂。 本专利技术的另一目的是提供该类环五肽人弹性蛋白酶抑制剂的制备方法。本专利技术所述的具有人弹性蛋白酶抑制活性的环五肽,由五个氨基酸彼此 之间以肽键连接成环本文档来自技高网...

【技术保护点】
环五肽人弹性蛋白酶抑制剂,其特征在于,其由五个氨基酸彼此之间以肽键连接成环状结构,所述五个氨基酸选自芳基氨基酸、脂肪基氨基酸和环状氨基酸;且五个氨基酸相互独立,并非完全相同,按随机顺序排列。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:刘守信田霞王江超韩建荣陈亮胡素坤
申请(专利权)人:河北科技大学
类型:发明
国别省市:13[中国|河北]

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