3CLpro蛋白酶抑制剂的盐、晶型及其制备方法技术

本发明专利技术提供式(I)化合物(5

【技术实现步骤摘要】
3CLpro蛋白酶抑制剂的盐、晶型及其制备方法
[0001]本申请要求申请日为2022年1月28日的中国专利申请202210104539.6的优先权，本申请引用上述中国专利申请的全文。


[0002]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及3CLpro蛋白酶抑制剂的盐、晶型、其制备方法和用途。

技术介绍

[0003]3CLPro(3C
‑
like protease，又称3C样蛋白酶)是新型冠状病毒(COVID
‑
19,SARS
‑
CoV
‑
2)产生的主要蛋白酶，冠状病毒大多数功能蛋白(非结构蛋白)由ORF1ab基因编码，先翻译成一个多蛋白体(7096aa)，再由3CLPro切割成多个有活性的蛋白如病毒复制蛋白RdRp。此外，该蛋白可能切割胞内蛋白NEMO从而抑制干扰素信号途径的活化。因此抑制3CLPro能够有效抑制病毒的感染与复制。
[0004]PCT/CN2022/117336记载了一种3CLPro蛋白酶抑制剂，其中化合物(5
‑r/>溴
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)化合物(5
‑
溴
‑2‑
((R)
‑1‑
(5
‑
(甲氨基)烟碱酰)哌啶
‑3‑
基)氨基)
‑3‑
硝基苯基((2R,6S)
‑
2,6
‑
二甲基吗啉基)甲酮的可药用盐，2.根据权利要求1所述的可药用盐，其中所述的可药用盐为一盐酸盐。3.根据权利要求2所述的可药用盐，其特征在于，其为晶型I形式，使用Cu
‑
K
α
辐射，所述晶型I的X
‑
射线粉末衍射图谱在2θ值为9.64、12.75、19.40、21.32、25.44、26.97处有特征峰，2θ误差范围为
±
0.2
°
；优选地，其X
‑
射线粉末衍射图谱在2θ值为9.64、12.75、12.97、15.51、17.58、19.40、19.81、20.54、21.32、22.53、24.06、25.44、25.69、26.97处有特征峰，2θ误差范围为
±
0.2
°
。优选地，其X
‑
射线粉末衍射图谱在2θ值为8.53、9.64、12.75、12.97、15.51、16.56、17.58、19.40、19.81、20.54、21.32、22.53、24.06、24.22、24.65、25.44、25.69、26.38、26.97、27.55处有特征峰，2θ误差范围为
±
0.2
°
；优选地，其特征在于，X
‑
射线粉末衍射图谱基本如图3所示。4.根据权利要求3所述的可药用盐，其特征在于，其为晶型I形式，其TGA
‑
DSC图谱在212.7
±
2℃处有吸热峰；优选地，其TGA
‑
DSC图谱基本如图4所示。5.根据权利要求2所述的可药用盐，其特征在于，其为晶型II形式，使用Cu
‑
K
α
辐射，所述晶型II的X
‑
射线粉末衍射图谱在2θ值为9.01、9.49、12.47、19.09、22.28、23.93、26.23处有特征峰，2θ误差范围为
±
0.2
°
。6.根据权利要求5所述的可药用盐，其特征在于，其为晶型II形式，使用Cu
‑
K
α
辐射，其X
‑
射线粉末衍射图谱在2θ值为9.01、9.49、12.47、17.35、17.89、18.10、19.09、21.13、21.94、22.28、23.93、25.15、26.23、29.28处有特征峰，2θ误差范围为
±
0.2
°
。7.根据权利要求6所述的可药用盐，其特征在于，其为晶型II形式，使用Cu
‑
K
α
辐射，其X
‑
射线粉末衍射图谱在2θ值为9.01、9.4...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁兆峰，信连鑫，付强，
申请(专利权)人：齐鲁制药有限公司，
类型：发明
国别省市：