治疗诊断学探针及其用于靶向和/或标记EGFR激酶和/或表达EGFR家族成员细胞的应用制造技术

本发明专利技术涉及治疗诊断学探针及其用于靶向和/或标记EGFR激酶和/或表达EGFR家族成员细胞的应用。胞的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗诊断学探针及其用于靶向和/或标记EGFR激酶和/或表达EGFR家族成员细胞的应用


[0001]靶向和/或标记EGFR激酶和/或表达EGFR家族成员细胞的探针在临床诊断及治疗方面的应用。

技术介绍

[0002]2018年，据估计全世界960万的病人死于癌症，然而如能进行早期诊断、及时监测病情进程和治疗反应，将会极大改善这些患者的存活率和生存质量。近些年来，对病人的血液和体液的检测技术发展迅速。与传统的组织活检相比，液体活检具有非侵入性和低成本的优点，可以多次实施追踪癌症进展，对于经济困难且有严重并发症的患者尤其重要。
[0003]液体活检依赖于肿瘤标记物的检测，包括循环肿瘤细胞及其DNA，或者过表达的蛋白标记物。目前，循环肿瘤细胞的检测需要先用免疫筛选或微流控技术进行富集，然后将富集的细胞进行基因组、转录组、及甲基化组的综合分析，评估和监测癌变的驱动因素、进展与转移程度。这两步法策略可应用于不同肿瘤的诊断。但其特异性和效率不高，尤其是在已经确定致癌标志物的情况下。另一方面，目前用于CTC免疫分类的抗体，具有广谱识别多种肿瘤细胞的特点，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗探针，用式(1)表示：模块2
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L
‑
模块1(1)其中，L是一段链接子模块1是一个靶向EGFR激酶的部分；以及模块2是可选择的用来成像的探针，包括荧光探针，核磁共振和放射性探针；或者是可用于治疗的盐。2.权利要求1中的治疗探针，其中L是
‑
C(O)O
‑
或
‑
C(O)NH
‑
。3.权利要求1或2中的治疗探针，其中模块1是一种EGFR的激酶抑制剂。4.权利要求1
‑
3中任何一个的治疗探针，其中模块1由公式表示(2)：其中公式(2)中的R1是H，卤素或C2‑6炔基(例如，乙炔基)；公式(2)中的R2是H，卤素，C6‑
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芳香基C1‑6烷氧基或者5到6元杂芳香基C1
‑
6烷氧基，其中C6‑
10
芳香基和5到6元杂芳香基可以被卤素取代，而且5到6元杂芳香基包含1、2、3或4个选自O、S、N的杂原子；公式(2)中的R3是H，任选被C1‑6烷氧基取代的C1‑6烷氧基，5到6元杂环烷基氧基，其中5到6元杂环烷基包括选自O、S和N的1到2个杂原子；公式(2)中的R4，是模块1到L的连接点，是
‑
(CH2)
n
‑
；且n在公式(2)中可以是0，1，2，3，4，5或6。5.权利要求1
‑
4中任何一个的治疗探针，模块2用公式(3)和公式(4)表示：其中公式(3)或公式(4)中的R1，是模块2到L的连接点，为
‑
(CH2)
n
‑
；公式(3)或公式(4)中的R2是
‑
(CH2)
n
CH3；以及公式(3)或公式(4)中的n可以是独立的0，1，2，3，4，5或6；或者
模块2由公式(5)或公式(6)表示：
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FCH2‑
(CH2)
n
‑
* (5)
ꢀꢀ
其中公式(5)或公式(6)中符号*表示模块2与L的连接点；公式(5)中的n分别为0，1，2，3，4，5或6；其中，必要时，存在一种反离子，所述反离子选自碱金属和碱土金属离子。6.权利要求1
‑
5中任何一个的治疗探针，治疗探针用公式(7)表示：其中，必要时，存在一种反离子。这可以是碱金属和碱土金属离子，特别是钠、钾、钙或镁离子组成的组中的一种。7.权利要求1
‑
6中任何一...

【专利技术属性】
技术研发人员：米立志，王星星，刘鹏，秦晓红，尚芝群，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：