畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分别为：对乙酰氨基酚８０－５００份、晶纤维素２０－１５０份、低取代羟丙基纤维素５－３５份、乳糖１５－１００份、阿斯巴坦６－４５份、鲜奶王香精４－２５份、糖精钠０．１５－０．８份、硬脂酸镁０．５－２．８份。本发明专利技术生产设备简单、操作容易，重量差异小，成本低，打破了仅用冻干工艺生产口腔崩解片的常规，开辟了国内采用一般粉末制颗粒压片技术即可生产口腔崩解片，是国内口服制剂加工技术的重大突破，为国内兽药市场治疗急症开辟了新途径。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制备
，尤其是一种畜禽用对乙酰氨基酚口 腔崩解片及其制备方法。
技术介绍
随着我国畜禽养殖业的迅速发展和兽药研究的不断深入，解热镇痛 在畜禽各种疾病感染治疗上的应用已形成普遍，对提高畜禽的成活率和 健康水平以及疾病治疗都起到了积极作用。对乙酰氨基酚为苯胺类解热 镇痛药，能使感染和严重感染的畜禽迅速解热，使体温维持恒定。作为 国内外大宗品种，临床上使用安全、有效，是治疗发热、镇痛的首选药物之一，已得到全球的公认，已有50多年的历史。口腔崩解片可影响药物的溶解速率，快速释放并到达作用靶点，快 速达到CSS，在预防和降低中央痛疼通道的敏感性方面非常重要，从而 降低发热的急性发作，故制成口腔崩解片可提高药物的生物利用度。口 腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通剂吞服， 又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。在药物到达胃肠 道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒，造成药物在胃肠道大面积分 布，吸收点增多，从而降低了药物对胃肠道的局部剌激。由于口腔崩解 片在口中迅速崩解，除大部分随吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分 经口腔吸收，因而起效快、首过效应小，尤其适用于严重疾病、吞咽困 难及取水不便的畜禽，为服药提供了方便，在制备时采用阿斯巴坦改善 制剂的口感，大大提高服药依从性，解决服药困难的问题。对乙酰氨基酚口腔崩解片首次在美国上市，我国人用已有部分单位 在研制，但是目前我国的兽药市场尚未有该剂型和该产品的研制和开 发，因此国内急需研制开发一种和一系列的给药方便、不需给水、吸收 快、生物利用度高、服用方法、口感好、肠道残留少、副作用低、避免 肝脏的首过效应或者只需少量用水且无需咀嚼的兽药产品，以弥补国内 兽药市场在剂型上的空白，为治疗畜禽专用药物开辟新途径。
技术实现思路
本专利技术的目的是提出一种吸收快、生物利用度高、肠道残留少、副 作用低的。3本专利技术实现目的的技术方案是一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分别为对乙酰氨基酚 80-500份微晶纤维素 20-150份低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 5-35份乳糖 15-100份阿斯巴坦 6-45份鲜奶王香精 4-25份糖精钠 0.15-0. 8份硬脂酸镁 0.5-2.8份。一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片的制备方法，其制备方法的步 骤是a)按重量份数将主料对乙酰氨基酚粉碎过80目筛；(2) 按重量份数分批加入辅料微晶纤维素、低取代轻丙基纤维素、乳 糖、阿斯巴坦、鲜奶王香精、糖精钠，向主料添加辅料时以等量递加方 式添加，并充分混匀，形成粉末混合物；(3) 向粉末混合物中均匀喷洒乙醇溶液，制成软材；(4) 用20目筛制粒，50-60。C烘干1-2小时；(5) 分别过20目筛整粒，按重量份数加入硬脂酸镁混合均匀；(6) 压制成片，即得对乙酰氨基酚口腔崩解片。 而且，所述乙醇溶液的浓度为75%。而且，所述等量递加的添加方式是指向主料中分批加入各辅料，且下批所加入辅料的量是之前累计的总量。本专利技术的优点和有益效果为a沐专利技术在口腔内溶解，在胃内分布均匀，10%的药物在胃内滞留5.5小时，肠道残留少，副作用低，吸收快、生物利用度高，可避免在胃酸侵蚀药物，有利于增加药物的稳定性，可对幽门螺杆菌进行局部治 疗。(2) 本专利技术生产设备简单、操作容易，重量差异小，成本低，打破了 仅用冻干工艺生产口腔崩解片的常规，开辟了国内采用一般粉末制颗粒 压片技术即可生产口腔崩解片，是国内口服制剂加工技术的重大突破， 为国内兽药市场治疗急症开辟了新途径。(3) 本专利技术所涉及的对乙酰氨基酚口腔崩解片为解热镇痛药物，可广泛用于治疗马、牛、羊、猪的发热、肌肉痛和风湿症，也可和其它药物 同时使用。具体实施例方式下面通过具体实施例对本专利技术作进一步详述，以下实施例只是描述 性的，不是限定性的，不能以此限定本专利技术的保护范围。 实施例1:一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分 别为(按每1000片对乙酰氨基酚口腔崩解片原辅料配比，以下实施例 同)对乙酰氨基酚80g微晶纤维素20g低取代羟丙基纤维素a-hpc)5g乳糖15g阿斯巴坦6g鲜奶王香精4g糖精钠0. 15g硬脂酸镁0. 5g。本专利技术所涉及的对乙酰氨基酚口腔崩解片的原料药为对乙酰氨基酚，其化学名称是心羟基乙酰苯胺。一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片的制备方法，包括如下步骤-a)按上述重量将主料对乙酰氨基酚粉碎过80目筛；(2) 按上述重量以等量递加方式分别加入辅料微晶纤维素、低取代羟 丙基纤维素、乳糖、阿斯巴坦、鲜奶王香精、糖精钠，并充分混匀，形 成粉末混合物；本实施例所述等量递加的添加方式是指向主料中分批 加入各辅料，且下批所加入辅料的量是之前累计的总量。首批加入辅料 的量的大小没有要求，其目的是使所有组分能够高效率地混合均匀。(3) 向粉末混合物中均匀喷洒75%乙醇溶液，制成软材；(4) 用20目筛制粒，50-60。C烘干1-2小时；(5) 分别过20目筛整粒，按重量份数加入硬脂酸镁混合均匀；(6) 用30N左右的压力压制成片。 实施例2:一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分 别为对乙酰氨基酚 100g微晶纤维素 25g低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 7g乳糖 20g阿斯巴坦 8g鲜奶王香精 5g糖精钠 0. 2g硬脂酸镁 0. 5g。本实施例的制备方法的步骤同于实施例1。 实施例3:一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分别为对乙酰氨基酚 160 g微晶纤维素 40 g低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 11 g乳糖 27 g阿斯巴坦 12 g鲜奶王香精 8 g糖精钠 0. 3 g硬脂酸镁 1 g。本实施例的制备方法的步骤同于实施例1。 实施例4:一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分别为对乙酰氨基酚 300 g微晶纤维素 80 g低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 20 g乳糖 53. 5 g阿斯巴坦 25 g鲜奶王香精 15 g糖精钠 0. 5 g硬脂酸镁 1. 5 g。本实施例的制备方法的步骤同于实施例1。 实施例5:一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分^别为):对乙酰氨基酚500g微晶纤维素150g低取代羟丙基纤维素a-hpc)35g乳糖100g阿斯巴坦45g鲜奶王香精25g糖精钠0.8g硬脂酸镁2.8g°本实施例的制备方法的步骤同于实)沲例1。权利要求1、一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其特征在于构成组分及其重量份数分别为对乙酰氨基酚80-500份微晶纤维素 20-150份低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 5-35份乳糖15-100份阿斯巴坦 6-45份鲜奶王香精4-25份糖精钠0.15-0.8份硬脂酸镁 0.5-2.8份。2、 一种如权利要求1所述的畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片的 制备方法，其特征在于制备方法的步骤是(1) 按重量份数将主料对乙酰氨基酚粉碎过80目筛；(2) 按重量份数分批加入辅料微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、乳糖、阿斯巴坦、鲜奶王香精、糖精钠，向主料添加辅料时以等量递加方式添加，并充分混匀，形成粉末混合物；(3) 向粉末混合物中均匀喷洒乙醇溶液本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其特征在于：构成组分及其重量份数分别为：　对乙酰氨基酚　８０－５００份　微晶纤维素　２０－１５０份　低取代羟丙基纤维素（Ｌ－ＨＰＣ）　５－３５份　乳糖　１５－１００份　 　阿斯巴坦　６－４５份　鲜奶王香精　４－２５份　糖精钠　０．１５－０．８份　硬脂酸镁　０．５－２．８份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：要瑞丽，
申请(专利权)人：天津必佳药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]