注射用缓释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种注射用缓释制剂及其制备方法，该制备方法应用于复乳法制备蛋白多肽类药物的注射用缓释微球，注射用缓释微球包括蛋白多肽类药物活性成分和可生物降解的聚合物材料，包括以下步骤：将蛋白多肽类药物活性成分溶于含有聚集体抑制剂和药物保护剂的去离子水中，形成内水相，并调节内水相pH值，以促进蛋白多肽类药物活性成分单体化，并在缓释制剂的制备过程中保持稳定；将可生物降解的聚合物材料溶于有机溶剂形成油相；将表面活性剂溶于去离子水形成外水相，并调节外水相pH值；将内水相加入油相中分散形成初乳；将初乳加入外水相中搅拌、乳化后形成复乳。本发明专利技术有良好的降血糖效果，可减少给药频率、提高患者依从性与生活质量。生活质量。生活质量。

【技术实现步骤摘要】
注射用缓释制剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种注射用缓释制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]糖尿病是严重影响人类健康和生活质量的慢性疾病，并且，糖尿病伴随着慢性高血糖状态并引发一系列综合症，对心血管、肾脏、眼等多器官都有损伤甚至引起功能衰竭。糖尿病主要分为四大类：1型糖尿病，2型糖尿病，妊娠糖尿病，和其他特殊糖尿病。国际糖尿病联盟在第10版全球糖尿病地图里指出，全球有10％的成年人(20
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79岁)患有糖尿病，其中90％为2型糖尿病。
[0003]胰高血糖素样肽
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1受体激动剂(GLP
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1RA)作为2型糖尿病的主要治疗药物，可以促进胰岛素分泌抑制胰高血糖素分泌，明显改善2型糖尿病患者血糖水平，并降低低血糖的风险。
[0004]司美格鲁肽(semaglutide)是由诺和诺德公司研发的GLP
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1RA，用于治疗成年人的2型糖尿病。相比于之前上市的每日注射一次甚至三次的GLP
‑
RA，司美格鲁肽只需本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种注射用缓释制剂的制备方法，应用于复乳法制备蛋白多肽类药物的注射用缓释微球，所述注射用缓释微球包括蛋白多肽类药物活性成分和可生物降解的聚合物材料，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：将所述蛋白多肽类药物活性成分溶于含有聚集体抑制剂和药物保护剂的去离子水中，形成内水相，并调节所述内水相的pH值，以促进所述蛋白多肽类药物活性成分单体化，并在缓释制剂的制备过程中保持稳定；将可生物降解的聚合物材料溶于有机溶剂形成油相；将表面活性剂溶于去离子水形成外水相，并调节所述外水相pH值；将所述内水相加入所述油相中分散形成初乳；将所述初乳加入所述外水相中搅拌、乳化后形成复乳。2.一种注射用缓释制剂的制备方法，所述注射用缓释制剂为注射用司美格鲁肽缓释微球，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：将司美格鲁肽药物活性成分溶于含有聚集体抑制剂和药物保护剂的去离子水中，形成内水相，并调节所述内水相的pH值；将可生物降解的聚合物材料溶于有机溶剂形成油相；将表面活性剂溶于去离子水形成外水相，并调节所述外水相pH值；将所述内水相加入所述油相中分散形成初乳；将所述初乳加入所述外水相中搅拌均匀形成预复乳；使用膜乳化器乳化所述预复乳制成复乳；将所述复乳搅拌、固化、洗涤、冻干后，得到司美格鲁肽缓释微球。3.根据权利要求1或2所述的注射用缓释制剂的制备方法，其特征在于，所述聚集体抑制包括N
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(8
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[2
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羟基苯甲酰基]
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氨基)辛酸盐、己酸盐、辛酸盐、癸酸钠、月桂酸盐中的至少一种。4.根据权利要求1或2所述的注射用缓释制剂的制备方法，其特征在于，所述药物保护剂包括聚乙二醇、明胶、甘油、甘露醇、蔗糖、海藻糖、乳糖、葡萄糖、丙二醇和山梨糖醇中的至少一种。5.根据权利要求1或2所述的注射用缓释制剂的制备方法，其特征在于，所述聚集体抑制剂的浓度为10～100mg/mL；所述药物保护剂的浓度...

【专利技术属性】
技术研发人员：马光辉，隋东霖，许平，韦祎，巩方玲，胡宇宁，
申请(专利权)人：中国科学院过程工程研究所，
类型：发明
国别省市：