本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及所述格列吡嗪控释片中，包含片芯、半透膜和释药孔，所述片芯包括：格列吡嗪、促渗剂、渗透压活性剂、表面活性剂、阻滞剂、粘合剂、润滑剂；半透膜为聚乙烯醇、邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇400，均具有较好的释放效果，同时该控释片性能稳定，能够长时间存放，且制备工艺简单，适于工业化生产。生产。
【技术实现步骤摘要】
一种格列吡嗪控释片
[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种格列吡嗪控释片剂及其制备方法。
技术介绍
[0002]格列吡嗪为口服降血糖药，能促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌。目前市场上商品名为GLUCOTROL XL的控释片，包含药物的“活性”层和包含药理惰性(但具有渗透活性)成分的“助推”层。其处方中具有水溶性聚合物环氧乙烷(PEO)作为基质材料，其载体与水具有很好的混溶特性。但是由于PEO的熔点较低，仅为63℃
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67℃，其热稳定性较差，不利于规模化生产的制备以及存储，本领域技术人员为提高格列吡嗪控释片剂质量，作出了很多的尝试。如CN110368372A中公布了一种双室渗透泵型格列吡嗪控释片，CN104414992B中公布了一种格列吡嗪渗透泵控释片，CN103565774B中公布了一种格列吡嗪控释组合物，制造的成本较高，控释效果不理想，存在释放速度过快、不持久，释放不完全，或者制剂不稳定，不能长期存放，且制剂的制备过程复杂，不利于工业化大生产。
技术实现思路
[0003]本专利技术的目的是针对上述技术问题，提供一种格列吡嗪控释片剂，所述格列吡嗪控释片剂释放温和、持久，在24h基本能释放完全，同时该控释片性能稳定，能够长时间存放，制备工艺简单，适于工业化生产。
[0004]为解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案为：
[0005]一种格列吡嗪控释片，所述控释片包含片芯、半透膜和释药孔，所述片芯由下列辅料组成：格列吡嗪、促渗剂、渗透压活性剂、表面活性剂、阻滞剂、粘合剂、润滑剂；所述半透膜由下列辅料组成：聚乙烯醇、邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇400。
[0006]所述格列吡嗪控释片，所述片芯中各组分的重量比为：格列吡嗪5份、促渗剂10
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20份、渗透压活性剂2
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3份、表面活性剂3
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5份、阻滞剂1
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2份、粘合剂0.2
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0.4份、润滑剂0.1
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0.2份。
[0007]所述格列吡嗪控释片，所述半透膜中各组分的重量比为：聚乙烯醇10
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20份、邻苯二甲酸二乙酯5
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10份、聚乙二醇400 1
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2份。
[0008]所述格列吡嗪控释片，所述促渗剂选自羟丙甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、非纤维素多糖类、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素及其盐类、海藻酸及其盐类、聚氧乙烯、羟甲基纤维素中的一种或几种。
[0009]所述格列吡嗪控释片，所述渗透压活性剂为甘露醇、木糖醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、蔗糖中的一种或者多种；所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠。
[0010]所述格列吡嗪控释片，所述阻滞剂为蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇中的一种或者多种；所述粘合剂选自纤维素醚、聚乙烯吡咯烷酮和羟丙甲基纤维素琥珀酸酯中的一种或几种；所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙中的一种或几种。
[0011]所述格列吡嗪控释片，所述片芯中各组分的重量比为：格列吡嗪5份、海藻酸钠5
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10份、聚氧乙烯5
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10份、甘露醇2
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3份、十二烷基硫酸钠3
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5份、巴西棕榈蜡1
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2份、聚乙烯吡咯烷酮0.2
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0.4份、硬脂酸镁0.1
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0.2份。
[0012]所述格列吡嗪控释片，所述半透膜中各组分的重量比为：聚乙烯醇15份、邻苯二甲酸二乙酯8份、聚乙二醇400 2份。
[0013]所述格列吡嗪控释片，所述片芯中各组分的重量比为：格列吡嗪5份、海藻酸钠5份、聚氧乙烯10份、甘露醇2份、十二烷基硫酸钠4份、巴西棕榈蜡1份、聚乙烯吡咯烷酮0.3份、硬脂酸镁0.1份。
[0014]所述格列吡嗪控释片，制备方法包括如下步骤：
[0015](1)将格列吡嗪、促渗剂、渗透压活性剂、表面活性剂、阻滞剂混合均匀，加入、粘合剂制软材，干燥，制粒，加入润滑剂混合，压片，得到药物片芯；
[0016](2)以丙酮
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水溶液为包衣溶剂，添加聚乙烯醇、邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇400配制成半透膜包衣液，将包衣液喷至步骤(1)所得的药物片芯上，形成包衣片；
[0017](3)对包衣片进行老化，激光打孔，即得。
[0018]本专利技术通过膜控包衣系统控制水分进入片芯的速率，水分进入片芯后，渗透压促进剂吸水后使片芯内渗透压高于外界介质环境，从而产生渗透压差，进一步促进水分的渗入，促渗剂吸水膨胀，药物形成混悬液从释药孔被推出，从而控制药物释放。同时，本专利技术提供的格列吡嗪控释片，释放温和、持久，在24h基本能释放完全，该控释片性能稳定，能够长时间存放，且制备工艺简单，适于工业化生产。
具体实施方式
[0019]下面通过实施例来进一步描述本专利技术的有益效果，应该正确理解的是：本专利技术的实施例仅仅是用于说明本专利技术而给出，而不是对本专利技术的限制，所以，在本专利技术的方法前提下对本专利技术的简单改进均属本专利技术要求保护的范围。
[0020]实施例1
[0021](1)取格列吡嗪5份、海藻酸钠5份、聚氧乙烯10份、甘露醇2份、十二烷基硫酸钠4份、巴西棕榈蜡1份、聚乙烯吡咯烷酮0.3份、硬脂酸镁0.1份，混合均匀，加入、粘合剂制软材，干燥，制粒，加入润滑剂混合，压片，得到药物片芯；
[0022](2)以丙酮
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水溶液为包衣溶剂，添加聚乙烯醇15份、邻苯二甲酸二乙酯8份、聚乙二醇400 2份配制成半透膜包衣液，将包衣液喷至步骤(1)所得的药物片芯上，形成包衣片；
[0023](3)对包衣片进行老化，激光打孔，即得。
[0024]实施例2
[0025](1)取格列吡嗪5份、海藻酸钠10份、聚氧乙烯5份、甘露醇2份、十二烷基硫酸钠4份、巴西棕榈蜡1份、聚乙烯吡咯烷酮0.3份、硬脂酸镁0.1份，混合均匀，加入、粘合剂制软材，干燥，制粒，加入润滑剂混合，压片，得到药物片芯；
[0026](2)以丙酮
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水溶液为包衣溶剂，添加聚乙烯醇15份、邻苯二甲酸二乙酯8份、聚乙二醇400 2份配制成半透膜包衣液，将包衣液喷至步骤(1)所得的药物片芯上，形成包衣片；
[0027](3)对包衣片进行老化，激光打孔，即得。
[0028]实施例3
[0029](1)取格列吡嗪5份、海藻酸钠10份、聚氧乙烯10份、甘露醇2份、十二烷基硫酸钠4
份、巴西棕榈蜡1份、聚乙烯吡咯烷酮0.3份、硬脂酸镁0.1份，混合均匀，加入、粘合剂制软材，干燥，制粒，加入润滑剂混合，压片，得到药物片芯；
[0030](2)以丙酮
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水溶液为包衣溶剂，添加聚乙烯醇15份、邻苯二甲酸二乙酯8份、聚乙二醇400 2份配制成半透膜包衣液，将包衣液喷至步骤(1)所得的药物片芯上，形成包衣片；...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种格列吡嗪控释片，其特征在于，所述控释片包含片芯、半透膜和释药孔，所述片芯由下列辅料组成：格列吡嗪、促渗剂、渗透压活性剂、表面活性剂、阻滞剂、粘合剂、润滑剂；所述半透膜由下列辅料组成：聚乙烯醇、邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇400。2.根据权利要求1所述格列吡嗪控释片，其特征在于，所述片芯中各组分的重量比为：格列吡嗪5份、促渗剂10
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20份、渗透压活性剂2
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3份、表面活性剂3
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5份、阻滞剂1
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2份、粘合剂0.2
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0.4份、润滑剂0.1
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0.2份。3.根据权利要求1所述格列吡嗪控释片，其特征在于，所述半透膜中各组分的重量比为：聚乙烯醇10
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20份、邻苯二甲酸二乙酯5
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10份、聚乙二醇400 1
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2份。4.根据权利要求1或2所述格列吡嗪控释片，其特征在于，所述促渗剂选自羟丙甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、非纤维素多糖类、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素及其盐类、海藻酸及其盐类、聚氧乙烯、羟甲基纤维素中的一种或几种。5.根据权利要求1或2所述格列吡嗪控释片，其特征在于，所述渗透压活性剂为甘露醇、木糖醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、蔗糖中的一种或者多种；所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠。6.根据权利要求1或2所述格列吡嗪控释片，其特征在于，所述阻滞剂为蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇中的一种或者多种...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱学东，陈女贞，封思阳，周礼明，
申请(专利权)人：南京易亨制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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