吡唑MAGL抑制剂制造技术

本文提供了吡唑化合物和包含所述化合物的药物组合物。这些主题化合物和组合物可用作单酰基甘油脂酶(MAGL)的调节剂。此外，这些主题化合物和组合物可用于治疗疼痛。题化合物和组合物可用于治疗疼痛。

【技术实现步骤摘要】
吡唑MAGL抑制剂
[0001]本申请是申请日为2018年5月22日、申请号为201880033044.0、专利技术名称为“吡唑MAGL抑制剂”的中国专利技术专利申请的分案申请。
[0002]交叉引用
[0003]本申请要求于2017年5月23日提交的美国临时申请号62/510,213的权益，将该临时申请通过引用以其全文并入本文。


[0004]本申请涉及一种MAGL抑制剂。

技术介绍

[0005]单酰基甘油脂酶(MAGL)是负责水解神经系统中内源性大麻素(如2
‑
AG(2
‑
花生四烯酰基甘油)，基于花生四烯酸酯的脂质)的酶。脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)是负责水解内源性大麻素(如大麻素)的另一种酶。

技术实现思路

[0006]本披露提供了，例如，为MAGL调节剂的化合物和组合物、和它们作为药剂的用途、它们的制备方法、以及包括所披露的化合物作为至少一种活性成分的药物组合物。本披露还提供了所披露的化合物作为用于抑制温血动物(如人类)中的MAGL活性的药物的用途和/或在制备用于本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗偏头痛或疼痛的药物中的用途：其中：R1是
‑
C(O)OR
15
或
‑
C(O)NR
10
R
11
；R2是H、卤素、C1‑6烷基、或C1‑6卤代烷基；R3是A是C(H)；Y是
‑
CH2‑
；R4是H、卤素、
‑
OR7、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、
‑
C(O)NR8R9、C3‑8环烷基、C2‑9杂环烷基、
‑
C1‑6烷基
‑
C2‑9杂环烷基、C6‑
10
芳基、或C1‑9杂芳基，其中C3‑8环烷基、C2‑9杂环烷基、
‑
C1‑6烷基
‑
C2‑9杂环烷基、C6‑
10
芳基、或C1‑9杂芳基任选地被1或2个R
14
取代；R5是H、卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、或苯基；R6是H；R7是H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、
‑
C1‑6烷基
‑
OH、C2‑9杂环烷基、C6‑
10
芳基、或C1‑9杂芳基，其中C2‑9杂环烷基、C6‑
10
芳基、或C1‑9杂芳基任选地被1或2个R
14
取代；每个R8和每个R9独立地选自H和C1‑6烷基；或者R8和R9与它们所附接的氮一起组合形成杂环烷基环；R
10
和R
11
各自独立地是H或C1‑6烷基；R
12
是H、卤素、或C1‑6烷基；R
13
是H或C1‑6烷基；每个R
14
独立地选自卤素、
‑
OH、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、
‑
C1‑6烷基
‑
OH、C3‑8环烷基、
‑
C(O)OH、
‑
C(O)NR8R9、
‑
SO2‑
C1‑6烷基、以及
‑
N(R
17
)C(O)
‑
C1‑6烷基；R
15
是H或C1‑6烷基；R
17
是H或C1‑6烷基；n是0或1；m是0或1；p是0、1、或2；并且q是0、1或2。2.如权利要求1所述的用途，其中m是1，n是1，q是1，并且p是1。3.如权利要求1所述的用途，其中R
13
是H。
4.如权利要求1所述的用途，其中R
12
是H。5.如权利要求1所述的用途，其中R6是H。6.如权利要求1所述的用途，其中R4是是7.如权利要求1所述的用途，其中R5是
‑
CF3。8.如权利要求1所述的用途，其中R2是H。9.如权利要求1所述的用途，其中R1是
‑
C(O)OH。10.如权利要求1所述的用途，其中所述化合物选自：
11...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢丽尔，
申请(专利权)人：H隆德贝克有限公司，
类型：发明
国别省市：