制备5-甲基-N-芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺类的水溶液方法技术

在碱水溶液存在下，使Ｎ－（３－（（芳基氨基）磺酰基）－１Ｈ－１，２，４－三唑－５－基）胺与４－甲氧基－３－丁烯－２－酮或其合成等价物进行环化反应，制备出５－甲基－Ｎ－芳基－１，２，４－三唑并（１，５－ａ）嘧啶－２－磺酰胺。将该缩合反应的ｐＨ控制在８．５至１０．５之间，可大大减少副产物的形成。（*该技术在2010年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种制备5-甲基-N-芳基-1，2，4-三唑并〔1，5-a〕嘧啶-2-磺酰胺的方法，该方法是在碱水溶液中，使N-(3-((芳基氨基)磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-5-基)胺与4-甲氧基-3-丁烯-2-酮或其前体进行环化反应。芳基取代的5-甲基-N-芳基-1，2，4-三唑并〔1，5-a〕嘧啶-2-磺酰胺(Ⅰ)， 例如美国专利4，755，212中所描述的这类化合物，是用于选择性控制农作物中的杂草的有效除草剂。美国专利4，734，123建议，以N-(3-((芳基氨基)磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-5-基)胺(Ⅱ)与适当取代的1，3-二羰基化合物或其合成等价物的环化反应，作为制备化合物(Ⅰ)的最终步骤，例如 因此，该环化反应可以在酸性、中性或碱性条件下，在各种溶剂中进行，可用的溶剂包括例如乙酸、乙醇、丁醇、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜或四氢呋喃。这类环化反应遇到的困难包括，由于产物和原料分解及形成不希望有的异构体(如下式的7-甲基异构体)而使产率下降。 如果能发现一种对所要的5-甲基异构体具有高度选择性的高产率方法，则将具有重要意义。此外，用对环境无害的水代替易燃且有本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备下式的５－甲基－Ｎ－芳基－１，２，４－三唑并［１，５－ａ］嘧啶－２－磺酰胺的方法：　　＊＊＊　　其中Ｘ代表Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；　　Ｙ代表Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ或ＮＯ↓［２］；　　Ｚ代表Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基；　　该方法的特征在于，在一种碱水溶液存在下，使下式的Ｎ－（３－（（芳基氨基）磺酰基）－１Ｈ－１，２，４－三唑－５－基）胺与４－甲氧基－３－丁烯－２－酮或４，４－二甲氧基丁－２－酮反应，同时控制该混合物的ＰＨ在８．５至１０．５之间。　　＊＊＊　　其中Ｘ、Ｙ和Ｚ如前所定义。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：金基琼，理查德C克劳斯，乔恩A厄尔维克，
申请(专利权)人：唐艾兰科公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]