纯化DTX-P7的方法技术

本申请公开了用于纯化具有如下结构的DTX

【技术实现步骤摘要】
纯化DTX
‑
P7的方法


[0001]本申请涉及用于肿瘤的分子靶向治疗的化合物的纯化及后处理的
，特别是涉及具有多重抗肿瘤效应的分子靶向治疗的化合物DTX
‑ꢀ
P7的纯化及后处理方法。

技术介绍

[0002]原癌信号通路之间存在着多重平行关系，阻断单一通路往往不足以危及癌细胞的生存。为弥补不足，研究人员开始着眼于这些通路的交汇点，希望以一种药物同时阻断多条通路，提高药物的治疗效果，改善药物的抑瘤谱和患者个体的普适性。HSP90是广泛存在于真核细胞的一种分子伴侣，它是一个重要的原癌信号网络交汇点。对肿瘤细胞的HSP90分子伴侣功能进行抑制，就有可能同时促进多种原癌蛋白质的降解。同时HSP90 通过调控细胞自噬过程来参与细胞对药物的应答，因而抑制HSP90有望显著改善肿瘤治疗效果。
[0003]化合物DTX
‑
P7是由小分子药物—多西他赛通过连接子—丁二酸与全新结构的靶向七肽(LPLTPLP)—P7连接而形成的具有多重抗肿瘤效应的分子靶向治疗的化合物。DTXr/>‑
P本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.用于纯化具有如下结构的DTX
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P7的方法，其包括以下步骤：(1)将DTX
‑
P7粗品溶解于乙腈的水溶液中，并用有机滤膜进行过滤，以得到DTX
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P7粗品的溶液；(2)将所述DTX
‑
P7粗品的溶液通过反相色谱法进行纯化，以硫酸盐水溶液作为流动相A以及以乙腈作为流动相B进行洗脱，并收集目标级分；(3)将所述目标级分通过反相色谱柱进行浓缩，其中用第一乙醇水溶液平衡色谱柱，然后用第二乙醇水溶液进行洗脱，并收集经浓缩的目标级分；以及(4)除去所述经浓缩的目标级分中的溶剂，向所得残余物中加入无水乙醇或丙酮，将所得残余物的乙醇或丙酮溶液加入水中以进行沉降，并将所得沉降液进行冻干，得到纯化的DTX
‑
P7。2.如权利要求1所述的方法，其中在所述步骤(1)中，将所述DTX
‑
P7粗品溶解于体积分数为25％
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55％(v/v)，优选30％
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50％(v/v)乙腈的水溶液中。3.如权利要求1或2所述的方法，其中在所述步骤(1)中，采用孔径为0.4μm
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0.5μm，优选孔径为0.45μm的有机滤膜进行过滤。4.如权利要求1
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3中任一项所述的方法，其中在所述步骤(2)中，硫酸盐选自硫酸钠、硫酸钾和硫酸铵，优选为硫酸钠。5.如权利要求1
‑
4中任一项所述的方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄荣宗，王心刚，刘自成，赵玲，金舫，
申请(专利权)人：泰泽惠康生物医药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：