紫杉醇的水溶性衍生物制造技术

技术编号:3822277 阅读:183 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
合成了经磺化的2'-丙烯酰紫杉醇和经磺化的2'-O-酰基酸紫杉醇衍生物,它们具有改良的水溶性及稳定性,同时保有生物活性。具体说,2'-[(3-磺基-1-合氧基丙基)连氧基]紫杉醇钠盐系由紫杉醇和丙烯酸反应,然后再令2'-丙烯酰紫杉醇和亚硫酸氢盐进行米歇尔反应(Michaelreaction)而合成。具改良水溶性之2'-O-酰基酸紫杉醇的二醇衍生物系由二醇与2'-O-酰基酸紫杉醇反应而合成出。(*该技术在2011年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有抗肿瘤活性的紫杉醇(taxol)的水溶性衍生物,具体说是涉及经磺化的2′-丙烯酰紫杉醇衍生物、2′-磺基烷基氨基-O-酰基酸紫杉醇衍生物、以及2′-乙二醇-O-酰基酸紫杉醇衍生物。紫杉醇是天然产生的双萜类,它具有充作抗癌药物的大潜效,并且在许多肿瘤系统中具有活性。紫杉醇先经分离而其结构由Wani等人载于“Plant Anti-Tumor Agents.Ⅵ.The Isolation And Structure of Taxol,A Novel Anti-Leukemic And Anti-Tumor Agent From Taxus brevifolia,”,J.Am.Chem.Soc.,1971,93,2325。紫杉醇在紫杉属、Taxus brevifolia、以及T.baccata和T.cuspidata的茎树皮中发现。紫杉醇的生物活性与其对细胞分裂的作用有关。紫杉醇促进细胞分裂期间形成丝状分裂纺缍的微管的形成。但是,紫杉醇阻碍形成丝状分裂纺缍之微管的小管之去聚合作用,该小管是发生细胞分裂的要素。因此,紫杉醇导致细胞分裂停止本文档来自技高网...

【技术保护点】
以下通式所示的紫彩醇衍生物:***式中:X为选自H,烷基和芳基的基团;和Y选自H,烷基和芳基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:DGI金斯顿赵志扬
申请(专利权)人:弗吉尼亚科技知识产权有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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