一种氟代糖的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种氟代糖的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明专利技术采用SO2F2气体作为脱氧氟化试剂，不需要添加额外的氟源，仅在碱的存在下，即可对糖基的不同位置上的羟基进行脱氧氟化，生成相应的氟代糖。本发明专利技术所述的方法具有安全低毒、成本低、制备方法简单等优点，可实现氟代糖的大规模工业化生产。可实现氟代糖的大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种氟代糖的制备方法


[0001]本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种氟代糖的制备方法。

技术介绍

[0002]碳水化合物（糖）在自然界中无处不在，在几乎所有的生命过程中都发挥着重要作用。但碳水化合物的高亲水性和代谢不稳定性通常会导致较低的结合亲和力和生物利用度，因此降低了其在药物发现中的应用。而碳水化合物的氟化（氟代糖）可能会增加其对酶的稳定性和化学稳定性，同时降低亲水性，这种结构修饰在药物发现过程中十分重要。此外，1
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糖基氟化物是一类以C1氟代的特殊碳水化合物，目前已广泛且有效地应用于化学和酶促合成低聚糖的糖苷化反应。
[0003]目前常用的氟代试剂包含三大类：亲电氟化剂、亲核氟化剂和脱氧氟化试剂。常见的亲电氟化剂包括XeF2、NFSI等，它们都是由剧毒的F2气体制备，在操作时需特别谨慎。而且这类亲电氟化剂在制备氟代糖时通常需要与带有双键的糖底物（例如糖烯）反应生成1,2
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二氟代糖，不适合制备单氟代糖。此外，在SelectFluor作为氟化剂的情况下，有时必须使用高爆炸性的硝基甲烷作为本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氟代糖的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包括以下步骤：采用SO2F2气体为脱氧氟化试剂，对含特定游离羟基的糖基底物进行脱氧氟代。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包括以下步骤：采用SO2F2气体为脱氧氟化试剂，在碱性试剂中对含特定游离羟基的糖基底物进行脱氧氟代。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的糖基底物包括但不限于吡喃型葡萄糖基、吡喃型半乳糖基、吡喃型甘露糖基、吡喃型鼠李糖基、吡喃型麦芽糖基、吡喃型木糖基和/或呋喃型核糖基。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的特定游离羟基包括但不限于糖基底物的C1、C2、C3、...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁宁，谢嘉豪，刘绪源，翁卫钊，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：