本发明专利技术提供一种治疗肿瘤的药物组合物，其包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种如通式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ或Ｖ所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受的盐，还提供通式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ或Ｖ所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受的盐在制备防止和／或治疗肿瘤的药物中的应用，以及提供一种治疗对象的肿瘤的方法，所述方法包括给予需要治疗的对象治疗有效量的一种或多种通式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ或Ｖ所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受的盐，式中Ｒ为Ｃ１－Ｃ６烷基，Ｘ选自Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ或Ｉ，?。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术还涉及包含药学上可接受的载体和有效量的通式I、II、III、IV或V或其 药学上可接受的盐的药物组合物以及通式I、II、III、IV或V或其药学上可接受的盐在制 备防止和/或治疗肿瘤的药物中的应用，以及治疗对象的肿瘤的方法。
技术介绍
癌症是全世界人类的一个主要死亡原因。2004年的癌症死亡人数达740万(约占 所有死亡人数的13% )。每年导致癌症总死亡率的主要癌症种类为肺癌(130万死亡)； 胃癌(80. 3万死亡)；结肠癌(63. 9万死亡)；肝癌(61万死亡)；乳癌(51. 9万死亡)。超 过70%的癌症死亡发生在低收入和中等收入国家。预计全世界癌症死亡将继续增加，2030 年估计将有1200万人死于癌症。全世界最常见的癌症种类(按全球死亡人数排序)为男性肺癌、胃癌、肝癌、结肠直肠癌、食道癌和前列腺癌。女性乳癌、肺癌、胃癌、结肠直肠癌和子宫颈癌。2000年的一份中国癌症控制策略研究报告显示，在中国主要癌症死亡率排位为肺 癌、肝癌、胃癌、食管癌、直肠癌。因此可见，发现和开发新的抗肿瘤药物十分紧迫。而抗肿瘤化合物的筛选是新药 发现与开发的重要领域，当前自然界已知与未知的化合物种类粗略估计达数百万种，从这 些化合物中筛选出能够特异杀伤肿瘤细胞的化合物将对人类生命健康具有十分重要的意 义。我们利用中国科学院上海生命科学研究院已经建立起来的化合物文库对我国高 发病类型的肿瘤细胞进行了细胞毒差异筛选试验，以相应正常组织细胞为对照，得到了 5 个对肿瘤细胞有特异性杀伤作用的化合物分子。因此，本专利技术的专利技术目的是筛选出抗肿瘤的化合物，将其用于制备防止和/或治 疗肿瘤的药物。
技术实现思路
本专利技术的第一方面，提供一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体和治疗有 效量的至少一种如通式I、II、III、IV或V所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受 的盐， 通式 I 通式II 通式III 通式IV 通式 V通式I、II、III、IV 或 V 中，R SC1-C6 烷基，X 选自 F、Cl、Br 或 I。在一优选的实施方式中，在通式I、II、III、IV或V中，R为甲基，X为Cl，即本专利技术 提供一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种式1、2、3、4或 5所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受的盐， 本专利技术的第二方面，提供通式I、II、III、IV或V所示的化合物、或其衍生物、或其 药学上可接受的盐在制备防止和/或治疗肿瘤的药物中的应用， 通式I 通式II 通式III 通式IV 通式V在一优选的实施方式中，所述肿瘤为肝癌、乳腺癌、肺癌、胃癌。在一优选的实施方式中，R是甲基，X为Cl，即本专利技术提供如上面所示的式1、2、3、 4、5所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受的盐在制备防止和/或治疗肿瘤的药物 中的应用。本专利技术的第三方面，提供一种治疗对象的肿瘤的方法，所述方法包括给予需要治 疗的对象治疗有效量的一种或多种通式I、II、III、IV或V所示的化合物、或其衍生物、或 其药学上可接受的盐， 通式I 通式II 通式I、II、III、IV 或 V 中，R SC1-C6 烷基，X 选自 F、Cl、Br 或 I。在一优选的实施方式中，所述肿瘤为肝癌、乳腺癌、肺癌、胃癌。在一优选的实施方式中，R是甲基，X为Cl，即本专利技术提供一种治疗对象的肿瘤的 方法，所述方法包括给予需要治疗的对象治疗有效量的至少一种如上面所示的式1、2、3、4、 5所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受的盐。具体实施例方式本文所用的术语“烷基”表示式为CnH2n+1的烃基团，其中η是大于或等于1的数字。 通常，本专利技术的烷基包含1-20个碳原子，更优选1-10个碳原子，甚至更优选1-8个碳原子， 尤其是1-6个碳原子，优选1-4个碳原子。烷基可以是直链或支链，如本文所述可被取代。13如果在碳原子后面使用下标，该下标表示所述基团可包含的碳原子的数目。因此，例如，CV4 烷基表示1-4个碳原子的烷基。烷基的例子是甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、 1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁 基、2，2_ 二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊 基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2_ 二甲基丁基、1，3_ 二甲 基丁基、2，2_ 二甲基丁基、2，3_ 二甲基丁基、3，3_ 二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、 1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、庚基 及其异构体、辛基及其异构体、壬基及其异构体；癸基及其异构体。C1-C6烷基包括碳原子数 在1到6之间的所有直链和支链烷基，因此包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基及其异构 体(例如，正丁基、异丁基和叔丁基)；戊基及其异构体、己基及其异构体。本文所用的术语“药学上可接受的载体”指参与将所述化合物从一个器官或身体 一部分携带或转运至另一器官或身体一部分的药学上可接受的物质、组合物，例如液体或 固体填充剂、稀释剂、赋形剂、生产辅料(如，润滑剂、滑石粉、硬脂酸镁、钙或锌或硬脂酸) 或溶剂包裹材料。就与制剂的其它成分相容且不伤害患者的意义而言，各种载体必须是 “可接受的”。可用作药学上可接受的载体的材料的一些例子包括(1)糖，例如乳糖、葡萄 糖和蔗糖；(2)淀粉，例如玉米淀粉和马铃薯淀粉；(3)纤维素及其衍生物，例如羧甲基纤维 素钠、乙基纤维素和醋酸纤维素；⑷粉状黄蓍胶；(5)麦芽；(6)明胶；(7)滑石粉；⑶赋 形剂，例如可可油与栓剂蜡；(9)油，例如花生油、棉籽油、红花油、芝麻油、橄榄油、玉米油 与大豆油；(10)糖醇，例如丙二醇；(11)多元醇，例如甘油、山梨醇、甘露糖醇与聚乙二醇; (12)酯，例如油酸乙酯与月桂酸乙酯；(13)糖；(14)缓冲剂，例如氢氧化镁与氢氧化铝； (15)海藻酸；(16)无热源的水；(17)等渗盐水；(18)林格液；(19)乙醇；(20) pH缓冲溶液； (21)聚酯，聚碳酸酯和/或聚酐；与(22)药物制剂中使用的其它无毒相容物质。本专利技术的化合物的药学上可接受的盐，即水溶、油溶或可分散产物的形式，包括常 规无毒性的盐或季铵盐，它们由例如无机或有机的酸或碱形成。这样的酸加成盐的例子包 括乙酸盐、己二酸盐、藻酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、丁酸盐、柠檬酸 盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、环戊烷丙酸盐、二葡糖酸盐、十二烷基硫酸盐、乙磺酸盐、富马酸 盐、葡庚糖酸盐(glucoh印tanoate)、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、盐酸盐、氢溴 酸盐、氢碘酸盐、2-羟基乙磺酸盐、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、2-萘磺酸盐、烟酸盐、草酸 盐、双羟萘酸盐、果胶酸盐、过硫酸盐、3-苯丙酸盐、苦味酸盐、特戊酸盐、丙酸盐、琥珀酸盐、 酒石酸盐、硫氰酸盐、甲苯磺酸盐和i^一酸盐。碱盐包括铵盐、例如钠盐和钾盐的碱金属 盐、例如钙盐和镁盐的碱土金属盐、与有机碱的盐例如二环己胺盐、N-甲基-D-还原葡糖 胺、与氨基酸例如精氨酸、赖氨酸等形成的盐等。本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体和治疗有效量的一种或多种如通式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ或Ⅴ所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受的盐，＊＊＊通式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ或Ⅴ中，Ｒ为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，Ｘ选自Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ或Ｉ。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：姚刚，季军捷，
申请(专利权)人：中国科学院上海生命科学研究院，
类型：发明
国别省市：31
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