一种泊沙康唑氧化杂质的制备方法技术

本发明专利技术涉及化学原料的合成技术领域，具体涉及一种泊沙康唑氧化杂质的制备方法。所述制备方法包括：(1)将式IV所示化合物在无机碱作用下反应，得到式III所示化合物；(2)将所述式III所示化合物与式II所示化合物反应得所述泊沙康唑氧化杂质。该制备方法将易造成苯醚断裂，影响得率的反应从制备工艺中去除，选无苄基的原料，该原料易制备，直接氧化缩合得到产物，简化操作，节约时间，最高提高收率到48％。最高提高收率到48％。最高提高收率到48％。

【技术实现步骤摘要】
一种泊沙康唑氧化杂质的制备方法


[0001]本专利技术涉及化学原料的合成
，具体涉及一种泊沙康唑氧化杂质的制备方法。

技术介绍

[0002]泊沙康唑(posaconazole)，化学名称为4
‑
[4
‑
[4
‑
[4
‑
[[(3R,5R)
‑5‑
(2,4
‑
二氟苯基)四氢化
‑5‑
(1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑1‑
甲基)
‑3‑
呋喃]甲氧基]苯基]‑1‑
哌嗪基]苯基]‑2‑
[(1S,2S))
‑1‑
乙基
‑2‑
羟丙基]‑
2,4
‑
二氢
‑
3H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑3‑
酮，其结构式如式下所示：
[0003]泊沙康唑是由伊曲康唑衍生而来，药理作用与酮唑类药物相同，目前已在中国、美国、本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种泊沙康唑氧化杂质的制备方法，所述泊沙康唑氧化杂质的结构式如式I所示，其特征在于，所述制备方法包括：(1)将式IV所示化合物在无机碱作用下反应，得到式III所示化合物；(2)将所述式III所示化合物与式II所示化合物反应得所述泊沙康唑氧化杂质；2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)和步骤(2)的反应溶剂选自二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲亚砜、四氢呋喃中一种或多种混合。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述无机碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、乙醇钠、甲醇钠中一种或多种混合。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，将所述无机碱分批次加入所述式IV所示化合物中进行反应。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述分批次的时间间隔为0.8
‑
1.2h。6.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：李红强，
申请(专利权)人：重庆华邦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：