萘普生反酯或其光学异构体及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一类萘普生反酯（Ⅰ）或其光学异构体（Ⅱ），其具有如右化学结构式。萘普生反酯的制备方法是６－甲氧基－２－萘基乙酮与锍内鎓盐经环氧化生成２－（６－甲氧基萘－２－基）环氧丙烷，再经钯－炭催化氢解得到的２－（６－甲氧基－２－萘基）丙醇与羧酸或酰氯发生酯化制得萘普生反酯。光学异构体（Ｓ）－萘普生反酯的制备方法是（Ｓ）－萘普生经酯化、硼氢化锂还原得到（Ｓ）－２－（６－甲氧基－２－萘基）丙醇；或采用四氢铝锂还原萘普生得到（Ｓ）－２－（６－甲氧基－２－萘基）丙醇；（Ｓ）－２－（６－甲氧基－２－萘基）丙醇再与羧酸或酰氯发生酯化制得（Ｓ）－萘普生反酯。所述萘普生反酯或其光学异构体可用于制备抗炎镇痛药。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类新的化合物及其制备方法和应用，具体是萘普生反酯或其光学异构体 及其制备方法和应用。
技术介绍
萘普生，其化学名为2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸。萘普生与醇反应得到的产物称为萘普 生酯；反之，萘普生醇即2- (6-甲氧基-2-萘基)丙醇与酸反应得到的产物称为萘普生反酯 (I)。萘普生反酯(I)的化学名为羧酸2- (6-甲氧基萘-2-基)丙酯，(幻-萘普生反酯(II ) 的化学名为羧酸")-2- (6-甲氧基萘-2-基)丙酯鉴于萘普生的临床应用限制，人们不断地对萘普生结构进行改造，以期降低胃肠道副 作用、提高其生物利用度。萘普牛的分子结构中含有羧基，因而常利用该基团将萘普生设 计成酯类衍生物。如Mahfouz和Omar等将萘普生与环酰胺衍生物N-羟甲基琥珀酰亚胺、 N-羟甲基靛红、N-羟甲基邻苯二甲酰亚胺制备成酯类衍生物; Charma等将萘普生设计成各种甘油酯类前药; Rautio等报道了萘普生和HO(CH2)nOH酯化 后得到萘普生二元醇酯类前药;以氨基酰乙二醇修饰，合 成前药A ;还合成了含吗啉环的萘普生前药B 。基于萘普生的构效关系，本专利技术将其羧基进行结本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类萘普生反酯（Ⅰ）或其光学异构体即（Ｓ）－萘普生反酯（Ⅱ），Ⅰ的化学名为羧酸２－（６－甲氧基萘－２－基）丙酯，Ⅱ的化学名为羧酸（Ｓ）－２－（６－甲氧基萘－２－基）丙酯；其特征在于其具有如下化学结构：　＊＊＊　其中，Ｒ＝Ｃ１～Ｃ １７烷基、氯代烷基，苯环，取代苯环。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡艾希，董敏宇，叶姣，石磊，
申请(专利权)人：湖南大学，
类型：发明
国别省市：43[中国|湖南]