一种亮氨酸二肽类似物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开一种亮氨酸二肽类似物及其制备方法和应用，该亮氨酸二肽类似物的通式为Ｂｏｃ－Ａ－Ａｌ－ＯＢｎ，其中，Ｂｏｃ为叔丁基氧羰基，Ｂｎ为苄基，Ａ为Ｄ／Ｌ构型的Ｎ上含有或不含有甲基的亮氨酸残基，Ａｌ为Ｄ／Ｌ构型的Ｎ上含甲基的亮氨酸残基。本发明专利技术采用化学合成方法得到了一系列新的具有活性的亮氨酸二肽类似物，对肿瘤细胞具有较强的增殖抑制作用，可作为抗肿瘤先导化合物，用于制备抗肿瘤药物或者用作钙离子通道激动剂剂。本发明专利技术亮氨酸二肽类似物的合成方法简单，合成所得产物易于保存，产率高，易于工业化生产，且可根据实际需要制成所需剂型。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体涉及二肽化学类似物的合成及应用，尤其 涉及一种亮氨酸二肽类似物及其应用。
技术介绍
小分子肽类具有容易获得、毒性低、副作用小、易于在体内代谢而又具有 较好的生物活性等优点，此外，氨基酸及肽类作为生命体不可缺少的组成成分， 调控着生命体的许多复杂代谢途径，因此对小分子活性肽及其类似物进行开发 和研究具有重要的意义。公开号为CN 1789277A的专利，公开一种二肽类似物DIPP-L-VAL-L-P he-R (二异丙氧基磷酰基-L-缬氨酰-L-苯丙氨酰-3， 4， 5-三甲氧基苯胺基)， 该二肽类似物对人慢性髓性白血病细胞K562和肝癌细胞HepG2的IC50 (24 h)为15umol/L和10Pmol/L，及DIPP-L- Phe -L-Phe-R (二乙丙氧基磷酰 基-L-苯丙氨酰-L-苯丙氨酰-3， 4， 5-三甲氧基苯胺基)对人慢性髓性白血病细 胞K562和肝癌细胞HepG2的IC50 (24 h)为150umol/L禾Q 17Pmol/L。公 开号为CN 1467220A的专利公开了一系列三肽类似物，含制备方法及药物组 合物和用途，该三肽本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种亮氨酸二肽类似物，具有式（Ⅰ）所示通式：　Ｂｏｃ－Ａ－Ａｌ－ＯＢｎ　（Ⅰ）　其中，Ｂｏｃ为叔丁基氧羰基，Ｂｎ为苄基，Ａ为Ｄ／Ｌ构型的Ｎ上含有或不含有甲基的亮氨酸残基，Ａ１为Ｄ／Ｌ构型的Ｎ上含甲基的亮氨酸残基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：徐石海，熊盛，杨小霞，
申请(专利权)人：暨南大学，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]