了哥王提取物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种了哥王提取物及其制备方法和用途。该了哥王提取物含有４’－甲氧基瑞香黄素Ｅ和瑞香酚。了哥王提取物的制备方法是将了哥王的干燥根及根皮用乙醇水溶液提取，再经过大孔吸附树脂柱或聚酰胺柱富集得到。该提取物可用于制备抗呼吸道合胞病毒、抗副流感３型病毒和抗甲型流感病毒的药物或保健品。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药领域，特别涉及一种了哥王提取物及其制备方法和用途。
技术介绍
瑞香科植物了哥王(附fo/raem/a/"&c" (L.) C. A. Mey.)是华南地区常用 草药。了哥王入药始载于《岭南采药录》，药用部位为根茎皮，性寒、味苦、 微辛、有毒，入肺、经肝，具有消炎解毒，散瘀逐水的功能。70年代以来， 了哥王被开发成单味制剂"了哥王片"，临床上用于治疗呼吸道感染疾病和 腮腺炎、乳腺炎等症。临床研究显示，"了哥王片"治疗呼吸道感染的效果 与双黄连口服液、牛黄解毒片和感冒清不相伯仲。但是，目前"了哥王片" 的制剂均为水提浸膏，产品的科技含量偏低。药理研究表明，了哥王提取物具有广泛的药理作用，主要包括抗菌、抗 炎镇痛和抗病毒作用等。但目前报道的了哥王提取物的抗病毒作用仅包括抗 流感病毒、乙肝病毒和艾滋病毒，江西药物研究所试验，了哥王粗提物有抗 甲3型流感病毒作用；姚新生等专利以了哥王提取物为原料制成可以治疗艾 滋病的各种制剂；王筠默报道牛蒡苷元有抗艾滋病毒作用；国外文献报道， 西瑞香素能抑制乙肝病毒在人类肝细胞内的基因表达。并没有关于了哥王抗 呼吸道合胞病毒和副流感病毒的报道。目前已从了哥王中分离得到香豆素类、木脂素类、黄酮类、蒽醌类、甾 族类、皂苷类、萜类、酰胺类和多糖等化合物，但却没有关于了哥王抗呼吸 道病毒有效部位和有效成分的研究。在国家知识产权局相关检索和中国期刊网、Scifmder Scholar的检索中， 未发现含有新化合物的了哥王提取物的制备方法及其在抗呼吸道病毒方面 的用途的专利和文献。
技术实现思路
为了解决上述现有技术存在的缺点和不足，本专利技术的首要目的在于提供一种含有新化合物的了哥王提取物。本专利技术的另一目的在于提供一种上述了哥王提取物的制备方法。 本专利技术的再一目的在于提供上述了哥王提取物作为制备抗呼吸道病毒的药物或保健品的用途。本专利技术的目的通过下述技术方案实现 一种了哥王提取物，该提取物含有4'-甲氧基瑞香黄素E (式I )和瑞香酚(式II):式I 式II。上述的一种了哥王提取物的制备方法，包括以下操作步骤将了哥王的 干燥根及根皮粉碎，用乙醇水溶液提取得到粗提物，再经过大孔吸附树脂柱 富集或聚酰胺柱富集得到了哥王提取物；所述乙醇水溶液提取是指将粉碎的了哥王的干燥根及根皮用质量百分比浓度为60 95%的乙醇水溶液回流2 3次，每次1 3个小时，合并回流 液，经减压浓縮、干燥后得到粗提物；所述大孔吸附树脂柱富集，是将上述所得粗提物过大孔树脂柱，先用质 量百分比浓度为0 30%乙醇水溶液洗脱除去杂质，再用质量百分比浓度为 40 80%乙醇洗脱，洗脱液减压浓縮、干燥得了哥王提取物；所述聚酰胺柱富集，是将上述所得粗提物过聚酰胺柱，先用质量百分比 浓度为0 30%乙醇水溶液洗脱除去杂质，再用质量百分比浓度为60 80% 乙醇洗脱，洗脱液减压浓缩、干燥得了哥王提取物。所述了哥王是瑞香科荛花属植物。所述了哥王提取物含有黄酮、双黄酮和香豆素；以了哥王提取物的千品 重量计算，了哥王提取物中总黄酮的质量百分含量>50%。上述的了哥王提取物作为制备抗呼吸道病毒的药物或保健品的用途。 所述呼吸道病毒是呼吸道合胞病毒(RSV)、副流感3型病毒(PIV 3)或 甲型流感病毒(FluA， H3N2)。所述抗呼吸道病毒的药物含有治疗有效量的了哥王提取物和药学上可 接受的载体。所述药物制剂为片剂、口服液或胶囊剂。本专利技术相对现有技术具有如下的优点及有益效果(1)从植物药了哥王 中提取并富集具有抗呼吸道病毒作用的了哥王提取物(包括黄酮、双黄酮和 香豆素类化合物)，采用体外抗病毒实验表明，该提取物具有较好的抗呼吸 道病毒(包括呼吸道合胞病毒、副流感病毒和流感病毒)作用，为"了哥王治疗呼吸道感染"的临床研究结果提供了一定的科学依据；(2)实验证明了哥王水提物没有显示抗呼吸道病毒活性，而本专利技术的了哥王提取物是对了哥王的有效成分进行富集，使之具有了较好的抗呼吸道病毒活性；在本专利技术基 础上，可将现有产品"了哥王片"(水提制剂)进行二次开发，富集有效成 分，达到"去粗取精"的目的，使之具有抗呼吸道病毒活性；(3)明确了哥 王提取物主要由黄酮、双黄酮和香豆素类化合物组成，其中不但有从了哥王 中首次分离的双黄酮类化合物，还有新结构的双黄酮。具体实施例方式下面结合实施例对本专利技术作进一步详细的描述，但专利技术的实施方式不限 于此。实施例1:将瑞香科荛花属植物了哥王(采自广东，由广州市药材公司高级工程师麦振球鉴定)的干燥根及根皮粉碎，用质量百分比浓度为95%的乙醇水溶液 回流二次，每次3个小吋，过滤提取液，滤液用旋转蒸发仪浓縮成浸膏，在 真空干燥箱中干燥成褐色粉末，为了哥王粗提物；以粗提物干品重量计算含 有总黄酮7 14%;称取大孔吸附树脂(AB-8) 500g，加蒸馏水800 mL，搅拌均匀，用水 浮选法除去树脂单体或碎片，然后在室温下放置24h，待树脂充分溶胀后， 将树脂抽干，再用乙醇湿法装柱，用乙醇流动清洗柱子至流出液与水(1: 5) 混合不呈白色浑浊，然后用蒸馏水充分淋洗柱子至流出液无乙醇的味道，放 置过夜平衡柱子，得到大孔树脂柱。称取了哥王粗提物干品20g，溶于30mL质量百分比浓度为95%乙醇中， 超声波脱气后，将样品加入上述处理和平衡过的大孔树脂柱中，先用2L水 洗脱柱子，再用5L质量百分比浓度为80%的乙醇水溶液洗脱柱子，收集乙 醇溶液洗脱所得的洗脱液，用FeClrEtOH试剂显色检测，合并显色的洗脱 液，减压浓縮，冷冻干燥，得到了哥王提取物；以提取物干品重量计算，了 哥王总黄酮含量>50%。实施例2:将瑞香科荛花属植物了哥王的干燥根及根皮粉碎，用质量百分比浓度为85%的乙醇水溶液回流二次，每次1个小时，过滤提取液，滤液用旋转蒸发 仪浓縮成浸膏，在真空干燥箱中干燥成褐色粉末，为了哥王粗提物；以粗提 物干品重量计算含有总黄酮7 14%;称取聚酰胺粉(100 200目)600g,加质量百分比浓度为95%的乙醇 溶液1000 mL，搅拌均匀，浸泡24小时，用浮选法除去单体或碎片，将树 脂抽干，将乙醇处理过的聚酰胺粉，加蒸馏水1000mL，用超声波脱气，搅 拌均匀后，沿玻棒小心缓慢地灌到柱中，同时轻轻敲击柱壁，使聚酰胺粉沉 降均匀、紧密，然后用蒸馏水充分淋洗柱子至流出液无乙醇的味道，放置过 夜平衡柱子，得到聚酰胺柱。称取了哥王粗提物干品20g，溶于40mL质量百分比浓度为95%的乙醇 中，超声波脱气后，将样品加入上述聚酰胺柱中，先用1L质量百分比浓度 为30%的乙醇水溶液洗脱柱子至洗脱液无色，再用5L质量百分比浓度为80% 的乙醇水溶液洗脱柱子至洗脱液无色，收集洗脱液，用FeClrEtOH试剂显 色检测，合并显色的洗脱液，减压浓縮，冷冻干燥，得到了哥王提取物；以 提取物干品重量计算，了哥王总黄酮的质量百分含量>50%。实施例3: 了哥王提取物胶囊的制备称取50g实施例l所得的了哥王提取物，加药用淀粉10g，混合均匀， 用60 mL水或质量百分比浓度为95%的乙醇制粒，过12目筛挤压制湿颗粒， 在60°C下真空干燥，用20目筛整粒，同时加入5g微粉硅胶，混合均匀， 颗粒填装入胶囊，得到了哥王提取物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种了哥王提取物，其特征在于：该提取物含有４’－甲氧基瑞香黄素Ｅ（式Ⅰ）和瑞香酚（式Ⅱ）：　＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李药兰，岑颖洲，许少玉，黄伟欢，薛珺一，
申请(专利权)人：暨南大学，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]