神经保护的方法及其用途技术

本发明专利技术涉及一种在有需要的受试者中预防眼部神经变性的方法。眼部神经变性的方法。眼部神经变性的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】神经保护的方法及其用途
[0001]本申请要求于2020年8月21日提交的美国临时申请号63/068,917的优先权，其全部内容以引用方式并入本文。
[0002]本文所引用的所有专利、专利申请和出版物均特此通过引用以其全文并入本文。这些出版物的公开内容特此以全文引用的方式并入本申请中，以便更全面地描述自本文所描述和要求保护的专利技术的日期起本领域技术人员已知的现有技术的状态。
[0003]本专利公开含有受版权保护的材料。版权所有人不反对任何人对本专利文件或专利公开内容进行复制再现，因为其出现在美国专利与商标局的专利文档和记录中，但在其他方面保留任何和所有版权。
[0004]政府利益
[0005]本专利技术是根据美国国立卫生研究院(National Institutes of Health)授予的批准号R43EY029909和R24EY029950在政府支持下进行的。政府享有本专利技术的某些权利。


[0006]本专利技术涉及一种在有需要的受试者中预防眼部神经变性的方法。

技术介绍

[0007]青光眼是导致世界上不可逆失明的主要原因。这种疾病现在在美国影响了超过300万人，并且随着预计寿命的增加，到2050年该数字可增加至约630万人。成人发病型青光眼有四种主要类型，所有这些类型最终都会引起视网膜神经节细胞(RGC)功能障碍和/或凋亡，进而导致视力受损。有趣的是，每种形式的青光眼都可与多种且有时不同的危险因素相关，表明存在导致RGC凋亡的多种触发机制。就四种成人发病型青光眼亚型中的三种类型而言，升高的眼内压(IOP)是RGC凋亡后视野缺损的最显著预测危险因素。第四亚型(即正常眼压性青光眼)与高IOP无关，并且引发RGC凋亡的因素在很大程度上是未知的。
[0008]成人发病型青光眼的现行标准治疗包括，使用降IOP药物作为局部递送的滴眼剂来进行治疗。所有目前经FDA批准的青光眼药物的主要缺陷是功效有限。具体地，在许多青光眼患者中，IOP降低不能完全预防RGC凋亡及其导致的视野缺损。

技术实现思路

[0009]本专利技术的一个方面涉及受试者中治疗青光眼的方法，这些方法包括向有需要的受试者施用有效量的包含普瑞巴林(PRG)的眼用组合物。在实施方案中，该组合物降低眼睛的眼内压(IOP)。在实施方案中，该眼用组合物含有约0.001％至约1.2％的普瑞巴林(PRG)。在实施方案中，神经保护作用影响了视网膜神经节细胞(RGC)和视神经。在实施方案中，将该组合物局部施用。在另一个实施方案中，将该局部施用的组合物施用于受试者的一只眼睛或两只眼睛。在另一个实施方案中，该局部施用的组合物通过滴眼剂施用。在另一个实施方案中，将该局部施用的组合物每天施用一次。在一个实施方案中，该组合物包含微乳液(ME)制剂。在另一个实施方案中，该微乳液制剂的作用持续时间延长，并且功效增强。在另一个
实施方案中，该微乳液包括水包油包水(W1/O/W2)多重微乳液。在另一个实施方案中，该多重微乳液包含：a.内部相，该内部相包含水性溶液(W1)，该内部相被包覆在内部乳化剂内；b.中间油相(O)，该中间油相包覆内部相，该中间油相被包覆在外部乳化剂内；和c.外部水相(W2)，该外部水相包围外部乳化剂。在另一个实施方案中，中间油相(O)包含内部乳化剂。在另一个实施方案中，内部乳化剂包含caproyl 90、卵磷脂或它们的组合。在一个实施方案中，水性溶液选自去离子水、盐水、磷酸盐缓冲盐水、人工泪液和平衡盐溶液。在一个实施方案中，外部水相(W2)包含外部乳化剂和生物粘附聚合物。在一个实施方案中，ME被配制为局部制剂。在另一个实施方案中，多重微乳液还包含油相(O)中的不溶性或微溶性药物。在一个实施方案中，多重微乳液还包含水性溶液(W2)中的水溶性药物。在实施方案中，眼用组合物或微乳液制剂以单剂量施用。在实施方案中，将眼用组合物或微乳液制剂连续给药。在实施方案中，将眼用组合物或微乳液制剂每天一次、每天两次、每天三次、每几天一次或每周一次施用于受试者。
[0010]本专利技术的一个方面涉及预防(诸如防止)青光眼诱导的神经变性的方法，这些方法包括向有需要的受试者施用有效量的包含普瑞巴林(PRG)的眼用组合物。在实施方案中，该组合物降低眼睛的眼内压(IOP)。在实施方案中，该眼用组合物含有约0.001％至约1.2％的普瑞巴林(PRG)。在实施方案中，神经保护作用影响了视网膜神经节细胞(RGC)和视神经。在实施方案中，将该组合物局部施用。在另一个实施方案中，将该局部施用的组合物施用于受试者的一只眼睛或两只眼睛。在另一个实施方案中，该局部施用的组合物通过滴眼剂施用。在另一个实施方案中，将该局部施用的组合物每天施用一次。在一个实施方案中，该组合物包含微乳液(ME)制剂。在另一个实施方案中，该微乳液制剂的作用持续时间延长，并且功效增强。在另一个实施方案中，该微乳液包括水包油包水(W1/O/W2)多重微乳液。在另一个实施方案中，该多重微乳液包含：a.内部相，该内部相包含水性溶液(W1)，该内部相被包覆在内部乳化剂内；b.中间油相(O)，该中间油相包覆内部相，该中间油相被包覆在外部乳化剂内；和c.外部水相(W2)，该外部水相包围外部乳化剂。在另一个实施方案中，中间油相(O)包含内部乳化剂。在另一个实施方案中，内部乳化剂包含caproyl 90、卵磷脂或它们的组合。在一个实施方案中，水性溶液选自去离子水、盐水、磷酸盐缓冲盐水、人工泪液和平衡盐溶液。在一个实施方案中，外部水相(W2)包含外部乳化剂和生物粘附聚合物。在一个实施方案中，ME被配制为局部制剂。在另一个实施方案中，多重微乳液还包含油相(O)中的不溶性或微溶性药物。在一个实施方案中，多重微乳液还包含水性溶液(W2)中的水溶性药物。在实施方案中，眼用组合物或微乳液制剂以单剂量施用。在实施方案中，将眼用组合物或微乳液制剂连续给药。在实施方案中，将眼用组合物或微乳液制剂每天一次、每天两次、每天三次、每几天一次或每周一次施用于受试者。
[0011]本专利技术的一个方面涉及在受试者中减少视野缺损的方法，这些方法包括向有需要的受试者施用有效量的包含普瑞巴林(PRG)的眼用组合物。在实施方案中，该组合物降低眼睛的眼内压(IOP)。在实施方案中，该眼用组合物含有约0.001％至约1.2％的普瑞巴林(PRG)。在实施方案中，神经保护作用影响了视网膜神经节细胞(RGC)和视神经。在实施方案中，将该组合物局部施用。在另一个实施方案中，将该局部施用的组合物施用于受试者的一只眼睛或两只眼睛。在另一个实施方案中，该局部施用的组合物通过滴眼剂施用。在另一个实施方案中，将该局部施用的组合物每天施用一次。在一个实施方案中，该组合物包含微乳
液(ME)制剂。在另一个实施方案中，该微乳液制剂的作用持续时间延长，并且功效增强。在另一个实施方案中，该微乳液包括水包油包水(W1/O/W2)多重微乳液。在另一个实施方案中，该多重微乳液包含：a.内部相，该内部相包含水性溶液(W1)，该内部相被包覆在内部乳化剂内；b.中间油相(O)，该中间油相包覆内部相，该中间本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种在受试者中治疗青光眼的方法，所述方法包括向有需要的所述受试者施用有效量的包含普瑞巴林(PRG)的眼用组合物。2.一种预防青光眼诱导的神经变性的方法，所述方法包括向有需要的所述受试者施用有效量的包含普瑞巴林(PRG)的眼用组合物。3.一种在受试者中减少视野缺损的方法，所述方法包括向有需要的所述受试者施用有效量的包含普瑞巴林(PRG)的眼用组合物。4.一种降低眼内压以及预防眼部神经变性的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的包含普瑞巴林(PRG)的眼用组合物。5.一种用于向有需要的受试者的眼睛提供神经保护作用的方法，所述方法包括向所述受试者施用有效量的包含普瑞巴林(PRG)的眼用组合物，所述眼用组合物能够提供神经保护作用。6.一种用于在受试者中治疗眼睛损伤的方法，所述方法包括向有需要的所述受试者施用有效量的包含普瑞巴林(PRG)的眼用组合物。7.一种用于预防遗传性视网膜变性的方法，所述方法包括向有需要的所述受试者施用有效量的包含普瑞巴林(PRG)的眼用组合物。8.根据权利要求1
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7中任一项所述的方法，其中所述组合物降低所述眼睛的眼内压(IOP)。9.根据权利要求1
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7中任一项所述的方法，其中所述眼用组合物含有约0.001％至约1.2％的普瑞巴林(PRG)。10.根据权利要求5所述的方法，其中所述神经保护作用影响视网膜神经节细胞(RGC)和视神经。11.根据权利要求1
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7中任一项所述的方法，其中将所述组合物局部施用。12.根据权利要求8所述的方法，其中将所述组合物施用于所述受试者的一只眼睛或两只眼睛。13.根据权利要求11所述的方法，其中所述组合物通过滴眼剂施用。14.根据权利要求9所述的方法，其中将所述组合物每天施用一次。15.根据权利要求1
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7中任一项所述的方法，其中所述组合物包含微乳液(ME)制剂。16.根据权利要求15所述的方法，其中所述微乳液制剂的作用持续...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：欧库罗治疗有限责任公司，
类型：发明
国别省市：