一种药用辅料及其应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种药用辅料及其应用，该药用辅料包括：弱碱性或中性胃溶聚合物、增塑剂、微晶纤维素、中性速溶材料、填充剂、粘合剂；本发明专利技术所述的辅料制备成铝镁匹林片剂为单层片剂，和双层片相比，减少工艺和设备复杂度，降低成本；改善片剂硬度，更耐磨更结实，也避免出现双层片两层分离、接触面附近容易变色等缺陷；本发明专利技术的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。适合于工业生产。

【技术实现步骤摘要】
一种药用辅料及其应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种药用辅料及其应用。

技术介绍

[0002]药用辅料系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。药用辅料除了赋形、充当载体、提高稳定性外，还具有增溶、助溶、缓控释等重要功能，是可能会影响到药品的质量、安全性和有效性的重要成分。
[0003]2001年日本的LION公司研发上市了铝镁匹林片，商品名为BUFFERIN。其主要优点是一方面可以减低阿司匹林对胃的不良刺激，显著降低胃粘膜糜烂和溃疡的发生率；另一方面还可增加其吸收度，碱性药物可使胃排空加速，从而使阿司匹林迅速进入主要吸收部位——小肠。目前，市场上销售的LION公司的铝镁匹林片为双层片，生产过程中需要使用特殊的双层片压片机，且生产效率低、双层片的含量均匀度波动大、物料浪费严重等问题，因此，急需提供一种更适于普通条件下生产的配方及工艺。
[0004]而这种普通条件下生产出质量优秀的产品，需要研究出一种新的药用辅料才能够实施。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的是提供一种新药用辅料，该药用辅料应用于铝镁匹林制剂中，能够制备成制剂稳定性好，溶出度更优。本专利技术所述的辅料制备成铝镁匹林片剂为单层片剂，和双层片相比，减少工艺和设备复杂度，降低成本；改善片剂硬度，更耐磨更结实，也避免出现双层片两层分离、接触面附近容易变色等缺陷；本专利技术的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。
[0006]本专利技术通过下述技术方案实现的：
[0007]一种药用辅料，该药用辅料包括：弱碱性或中性胃溶聚合物、增塑剂、微晶纤维素、中性速溶材料、填充剂、粘合剂。
[0008]其中：弱碱性或中性胃溶聚合物5
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10重量份，增塑剂0.5
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1重量份，微晶纤维素4
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25重量份，中性速溶材料10
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40重量份，填充剂15
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50重量份，粘合剂1
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5重量份。
[0009]其中：所述弱碱性或中性胃溶聚合物选自甲基丙烯酸胺烷酯共聚物、PVP K30、低粘度HPMC中的一种。
[0010]其中：所述的增塑剂选自甘油、枸橼酸三乙酯、山梨醇中的一种。
[0011]其中：所述中性速溶材料选自甘露醇、预胶化淀粉、淀粉冲浆、糊精浆中的一种或几种。
[0012]上述所述的药用辅料应用于铝镁匹林片剂组合物中。
[0013]所述铝镁匹林片剂组合物，包括以下重量份的成分：
[0014][0015]所述弱碱性或中性胃溶聚合物选自甲基丙烯酸胺烷酯共聚物、PVP K30、低粘度HPMC中的一种。
[0016]所述的增塑剂选自甘油、枸橼酸三乙酯、山梨醇中的一种。
[0017]所述中性速溶材料选自甘露醇、预胶化淀粉浆、淀粉冲浆、糊精浆中的一种或几种。
[0018]一种铝镁匹林片剂的制备方法，包括以下步骤：
[0019]步骤1：将微晶纤维素和填充剂分别过筛后，与粘合液I混合，进行一步制粒，得辅料颗粒，备用；
[0020]步骤2：将甘羟铝、重质碳酸镁、微晶纤维素与粘合液II、弱碱性或中性胃溶聚合物进行湿法制粒，得铝镁颗粒；
[0021]步骤3：将步骤2所得的铝镁颗粒用包衣液包衣，得包衣铝镁颗粒；
[0022]步骤4：将阿司匹林、步骤1所得的辅料颗粒和步骤3所得的包衣铝镁颗粒、填充剂进行混合后，压片，得片剂半成品；
[0023]步骤5：将步骤4所得的片剂半成品进行干燥，得终产品。
[0024]所述的填充剂为玉米淀粉、淀粉、乳糖、山梨糖醇中的一种或几种。
[0025]所述的粘合液I包括甘露醇、预胶化淀粉和水。其中甘露醇、预胶化淀粉与水的重量比为：0.2
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0.3：0.04
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0.06：0.8
‑
1.2。
[0026]所述粘合液II包括枸橼酸三乙酯、聚维酮K30、水。其中聚维酮K30、枸橼酸三乙酯与水的重量比为0.15
‑
0.25:0.08
‑
0.12:0.8
‑
1.2。
[0027]所述的包衣液为甘露醇、预胶化淀粉、二氧化钛、水，其中甘露醇、预胶化淀粉、二氧化钛与水的重量比为：0.2
‑
0.3:0.06
‑
0.07:0.03
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0.04:0.8
‑
1.2。
[0028]本专利技术与现有技术相比具有以下优点和积极效果：
[0029]1、本专利技术的产品为单层片剂，和双层片相比，减少工艺和设备复杂度，降低成本；改善片剂硬度，更耐磨更结实，也避免出现双层片两层分离、接触面附近容易变色等缺陷；
[0030]2、本专利技术通过对铝镁颗粒进行包衣后，达成隔离状态后混合压片，从而隔离铝镁接触阿司匹林的机会，显著减少了铝镁离子、弱碱性对阿司匹林的水解催化作用；
[0031]3、本专利技术的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。
具体实施方式
[0032]以下通过具体实施方式的描述对本专利技术作进一步说明，但这并非是对本专利技术的限制，本领域技术人员根据本专利技术的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本专利技术的基本思想，均在本专利技术的范围之内。
[0033]试验例1：
[0034]处方筛选试验1
[0035]取阿司匹林8.1g(含量99.9％，总杂0.09％)，按下述处方(见表1)制得含有铝镁匹林片剂，检测硬度、溶出度及有关物质，结果见表2：
[0036]表1铝镁匹林片剂处方筛选1(单位：g)
[0037][0038]处方1制备方法
[0039](1)将阿司匹林、甘羟铝、重质碳酸镁分别过80目筛，备用；
[0040](2)将枸橼酸三乙酯、聚维酮K30溶于水中，制成17.5％(w/w)聚维酮K30溶液，作为粘合剂溶液；
[0041](3)称取处方量的阿司匹林、甘羟铝、重质碳酸镁、甲基丙烯酸胺烷酯共聚物和玉米淀粉置于流化床造粒机中，用步骤(2)制得的粘合剂溶液进行喷雾造粒，干燥，压片，得铝镁匹林片；
[0042](4)用包衣液包衣得铝镁匹林包衣片；所述的包衣液为甘露醇、二氧化钛、水5.64g混合完全。
[0043]处方2制备方法
[0044](1)将枸橼酸三乙酯、聚维酮K30溶于水中，制成17.5％(w/w)聚维酮K30溶液，作为粘合剂溶液；
[0045](2)将玉米淀粉过筛后，与粘合剂溶液混合，进行一步制粒，得辅料颗粒，备用；
[0046](3)将甘羟铝、重质碳酸镁与粘合剂溶液、甲基丙烯酸胺烷酯共聚物进行湿法制粒，得铝镁颗粒；
[0047](4)将步骤2所得的铝镁颗粒用包衣液包衣，得包衣铝镁颗粒；所述的包衣液为甘露醇、二氧化钛、水5.64g混本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药用辅料，其特征在于该药用辅料包括：弱碱性或中性胃溶聚合物、增塑剂、微晶纤维素、中性速溶材料、填充剂、粘合剂。2.根据权利要求1所述的一种药用辅料，其中：弱碱性或中性胃溶聚合物5
‑
10重量份，增塑剂0.5
‑
1重量份，微晶纤维素4
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25重量份，中性速溶材料10
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40重量份，填充剂15
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【专利技术属性】
技术研发人员：刘宗杰，
申请(专利权)人：山东中健康桥制药有限公司，
类型：发明
国别省市：