新颖的(1H-咪唑-1-基甲基)取代的苯并咪唑衍生物的制备方法技术

技术编号:3801630 阅读:253 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新颖的(1H-咪唑-1-基甲基)取代的苯并咪唑衍生物、含这类衍生物的组合物,以及治疗哺乳动物中与雄激素有关疾病的方法。317:10)(C07D407/06,233:58,317:10)(*该技术在2007年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种具有下式(I)的化合物、其药物上可接受的酸加成,金属或胺取代盐或其立体化学上的异构形式,***(I)式中:R为氢,C↓〔1-10〕烷基,C↓〔3-7〕)环烷基,Ar′或Ar′-C↓〔1-6〕烷基;R′为氢,C↓〔3-7〕环烷 基,Ar′C↓〔1-10〕烷基,用Ar′或C↓〔3-7〕环烷基取代的C↓〔1-6〕烷基,羟基,C↓〔1-10〕烷氧基,用Ar′或C↓〔3-7〕环烷基取代的C↓〔1-6〕烷氧基,用Ar↑〔2〕任意取代的C↓〔3-6〕链烯氧基,用Ar↑〔2〕任意取代的C↓〔3-6〕炔氧基,或Ar′氧基;A为具有下式的二价基,***(a)或***(b)式中:二价基(a)或(b)中的碳原子与-NR′连接;上式的R↑〔2〕为氢,卤,用最高达4个卤原子取代的C↓〔1-4〕烷基,C↓〔3- 7〕环烷基,Ar′,喹啉基、二氢吲哚基,C↓〔1-10〕烷基,用Ar′、C↓〔3-7〕环烷基、喹啉基、二氢吲哚基或羟基取代的C↓〔1-6〕烷基,C↓〔1-10〕烷氧基,用Ar′或C↓〔3-7〕环烷基取代的C↓〔1-6〕烷氧基,用Ar′任意取代的C↓〔3-6〕链烯基,Ar↑〔2〕氧基,C↓〔1-6〕烷氧基羰基,羧基,C↓〔1-6〕烷基羰基,Ar′羰基或Ar′-(CHOH)-;X为O或S;R↑〔3〕为氢、C↓〔1-6〕烷基或Ar↑〔2〕-C↓〔1-6〕烷基;Ar↑〔1 〕为苯基、取代的苯基、吡啶基、氨基吡啶基、咪唑基、噻吩基、卤代噻吩基、呋喃基、卤代呋喃基或噻唑基;Ar↑〔2〕为苯基或取代的苯基;在Ar↑〔1〕和Ar↑〔2〕中所述的取代苯基为用1.2或3个取代基取代的苯基,这类取代基分别选自卤素、 羟基、三氟甲基、C↓〔1-6〕烷基、C↓〔1-6〕烷氧基、氰基、氨基、-(C↓〔1-6〕烷基)氨基和二(C↓〔1-6〕烷基)氨基、硝基、羧基、甲酰和C↓〔1-6〕烷氧基羰基。...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:阿方斯赫尔曼玛加理莎拉马克斯埃迪让埃德加德弗雷杰勒德查尔斯桑斯
申请(专利权)人:詹森药业有限公司
类型:发明
国别省市:BE[比利时]

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