一种七甲川花菁类铁死亡诱导剂及其合成和应用制造技术

本发明专利技术公开一种七甲川花菁类铁死亡诱导剂及其合成和应用，所述七甲川花菁类铁死亡诱导剂为式I所示的七甲川花菁衍生物，该衍生物靶向肿瘤细胞线粒体耗竭谷胱甘肽诱发铁死亡效应进而发挥抗肿瘤作用。同时，该衍生物能与谷胱甘肽反应并表现相应紫外吸收和荧光发射强度的差异，进而实现对谷胱甘肽检测。在细胞水平上，该衍生物能优先蓄积于肿瘤细胞线粒体，发挥显著的抗肿瘤作用。发挥显著的抗肿瘤作用。

【技术实现步骤摘要】
一种七甲川花菁类铁死亡诱导剂及其合成和应用


[0001]本以明属于药物化学领域，具体涉及一种七甲川花菁类铁死亡诱导剂及其合成和应用。

技术介绍

[0002]癌症对人类生命健康有着重大危害，每年造成了成千上万的人死亡，是对人类的生命健康安全最具有威胁性的疾病。目前临床上主要使用手术切除、化疗或放疗等手段来治疗恶性肿瘤，但单一的治疗手段，如手术切除和放化疗，往往难以产生理想的肿瘤治疗效果，同时由于无法准确判断正常组织和肿瘤侵袭的病灶组织的交界，常规的治疗手段通常对患者的身体伤害较大同时还难以根治肿瘤和抑制肿瘤的复发。因此，对肿瘤实现诊断显影的精准治疗和无创的治疗方式对当今医学仍然是巨大的挑战。
[0003]铁死亡(Ferroptosis)作为一种区别于细胞凋亡、细胞坏死、细胞自噬的新型的细胞程序性死亡方式，其主要由细胞内二价铁离子含量升高通过芬顿反应发生脂质过氧化和谷胱甘肽过氧化物酶4(glutathione peroxidase 4，GPX4)失活引发，近年来也越来越收到研究学者们的关注。当细胞发生铁死亡时，主要表现为细胞内氧化还原相关的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种七甲川花菁衍生物，具有式I所示的化合物，式中，n＝3
‑
6；X为O、S或Se，R1为氢或烷基，R2为氢、卤素或烷基，其条件是当X为O时，R2不为氢和烷基，Y
－
为碘离子、氯离子、溴离子。2.根据权利要求1所述的七甲川花菁衍生物，式I中，n＝3，X为O、S或Se，R1为氢，R2为为F、Cl、Br、甲基、乙基、丙基或丁基，优选为F，Y
－
为碘离子。3.根据权利要求1或2所述的七甲川花菁衍生物，选自以下化合物：4.一种权利要求1
‑
3任一的式I所示化合物的制备方法，其反应式如下：
包括将式C化合物与反应得到式I
‑
D化合物，或者将式C化合物与式E化合物反应得到式I
‑
F化合物，其中，R1、R2、Y
‑
的定义与权利要求1的定义相同，X为O或S。5.如权利要求4所述的制备方法，所述反应是在...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗圣霖，黄燮，余松涛，甘洪博，杜在芝，莫帮辉，
申请(专利权)人：中国人民解放军陆军军医大学第一附属医院，
类型：发明
国别省市：