一种不活泼烯烃的氯三氟甲基化方法技术

本发明专利技术公开了一种不活泼烯烃的氯三氟甲基化方法，使用取代N

【技术实现步骤摘要】
一种不活泼烯烃的氯三氟甲基化方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，尤其涉及一种不活泼烯烃的氯三氟甲基化方法。

技术介绍

[0002]在有机分子中引入具有强吸电子和疏水性质的三氟甲基可以显著提高有机化合物的生物利用度、亲脂性、代谢稳定性和结合选择性；烷基卤化物在药物中具有重要的作用，也是诸如胺、羟基和氢等有用衍生物的构成要素。因此，实现不活泼烯烃的氯三氟甲基化具有重要的意义。
[0003]目前主要有三种方法实现烯烃的氯三氟甲基化：
[0004]一是通过光诱导产生三氟甲基自由基与烯烃的原子转移自由基加成反应，对实现自由基卤化反应是一种非常好的策略，对于富电子烯烃、部分缺电子烯烃表现了非常好的官能团耐受性；二是通过单电子转移过程形成碳正离子，卤素负离子亲核进攻；三是利用高活性的双官能团化试剂，可以在不需要金属催化剂的条件下完成反应。
[0005]利用光催化和金属催化实现烯烃的氯三氟甲基化，分别在Angew.Chem.Int.Ed.2015,54(14),4246
–
4249、ACS Catal.2本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种不活泼烯烃的氯三氟甲基化方法，其特征在于，包括以下步骤：将式(1)所示化合物与三氟甲基源在氯离子源和溶剂存在的条件下通过钌催化剂催化完成反应；X为卤素或甲氧基，R中包含不活泼烯烃，所述不活泼烯烃为环外双键、具有对称结构的环内双键或下述结构：其中，R1‑
R5为氢；或R2‑
R5为氢，R1选自单取代甲基、双取代甲基、正丁基、环丙基甲基、苄基、邻甲苯基、间甲苯基、对甲苯基、环丁基中的一种；或R1、R3‑
R5为氢，R2选自单取代甲基、双取代甲基、苯基中的一种；或R1‑
R2、R4‑
R5为氢，R3为甲基；或R1‑
R4为氢，R5选自甲基、乙基中的一种；或R1‑
R4为氢，R5为甲基且为共轭二烯。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述式(1)所示化合物中，X为碘。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述三氟甲基源选自如下结构中的一种：4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述环外双键为所述具有对称结构的环内双键为5.根据权利要求1所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾润生，苏文豪，崔靖，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：