一种能够稳定多肽的复合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于生物技术和化妆品领域，涉及一种能够稳定多肽的复合物及其制备方法，包括以下重量份组分：海藻糖3

【技术实现步骤摘要】
一种能够稳定多肽的复合物及其制备方法


[0001]本专利技术属于生物技术和化妆品领域，特别提供一种能够提升多肽稳定性，并且便于添加到化妆品中的多肽复合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]随着生物技术的不断发展和功能性化妆品需求提升，具有生物活性的多肽在美容方面的运用也越来越广泛，对化妆品多肽的开发也逐渐成为研究热点。但多肽类物质自身固有的特点，如利用率低、酶解性高以及半衰期短使其应用受到限制。其不稳定的原因主要是多肽氨基酸的降解和氨基酸残基易被修饰变化，发生氧化反应、还原反应、水解反应、脱酰胺反应等一系列反应，从而对其稳定性产生影响。一般解决方案可以是化学修饰，比如糖基化反应、酯化反应、酰化反应和取代反应，也可以延长肽链，对分子进行末端修饰，或者将直链肽改成环肽，如分子内没有游离的N端和C端的环肽对氨肽酶和羧肽酶的敏感性大大降低。在化妆品已使用原料目录中所显示化妆品使用的多肽为二肽
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1、三肽
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3、四肽
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3等未被修饰的肽和乙酰基六肽
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8、棕榈酰四肽
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7、肉豆蔻酰五肽
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4等被乙酰基、棕榈酰基、肉豆蔻酰基修饰的多肽，这些被修饰的肽稳定性相对提高，但另一方面棕榈酰修饰的含有较长疏水链，在水溶液中难以溶解，目前大多数解决方案是使用类似Tween 20这样的增溶剂进行增溶，不仅亲肤性差，而且含PEG市场接受度小，而使用其他不含PEG 的增溶剂则可能增溶不佳。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种能够稳定多肽的复合物及其制备方法。
[0004]本专利技术的目的可以通过以下技术方案来实现：一种能够稳定多肽的复合物，其特征在于，包括以下重量份组分：海藻糖3
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15、卵磷脂0.5
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10、甘油65
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90、水1
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10 和化妆品多肽0.03
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1。
[0005]进一步地，所述卵磷脂包括卵磷脂、氢化卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂中的一种或多种，其中磷脂酰胆碱含量大于70％。
[0006]进一步地，所述的化妆品多肽为乙酰基六肽
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8、乙酰基八肽
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3、类蛇毒肽、芋螺肽、三肽
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1铜、棕榈酰三肽
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1、棕榈酰三肽
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5、棕榈酰四肽
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7、棕榈酰五肽
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4、棕榈酰六肽
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12、肉豆蔻酰五肽
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4、乙酰基四肽
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5、寡肽中的一种或多种。
[0007]进一步地，所述的化妆品多肽为固体粉末，其纯度为95％
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98％。
[0008]进一步地，所述的海藻糖纯度大于98％
[0009]海藻糖是1832年由Wiggers氏将其从黑麦的麦角菌种首次提取出来，对热和酸非常稳定，是一种非还原性二糖，在与氨基酸、蛋白质共存时，即使加热也不会发生美拉德反应。此外，海藻糖还具有防止淀粉老化、蛋白质变性、抑制脂质过氧化等作用，由于其特殊双糖分子结构，能在高温、高寒、干燥失水状态下在细胞表面形成特殊的保护膜，有效保护生
物分子结构不被破坏。自然界中的一些动植物在干枯后得水而复活，就是因为海藻糖能在干燥状态下保护其组织的脂类、蛋白质、碳水化合物、核酸，使其不受到破坏，而在遇水的情况下，又能再生。鉴于此，本专利技术将海藻糖和卵磷脂一同包裹化妆品多肽，既提升了多肽的稳定性又增加了多肽向皮肤中的透皮吸收效果。
[0010]进一步地，所述的甘油为化妆品用甘油，浓度99.5％。
[0011]进一步地，所述的水为去离子水。
[0012]本专利技术还提供一种能够稳定多肽的复合物的制备方法，包括以下步骤：
[0013](1)将海藻糖加入甘油中加热至75℃
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95℃，搅拌溶解均匀；
[0014](2)将卵磷脂加入步骤(1)得到的料体中，继续加热搅拌溶解均匀，冷却至45℃
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55℃；
[0015](3)将化妆品多肽加入步骤(2)得到的料体中，均质5
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10min，继续搅拌冷却至室温；
[0016](4)将水加入步骤(3)得到的料体中，搅拌均匀，外观呈透明粘稠液体。
[0017]步骤(2)中继续加热至温度为85℃
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95℃。
[0018]步骤(3)中均质速度为5000
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6000rpm。
[0019]与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：
[0020]1.本专利技术复合物包括如下组分：海藻糖、卵磷脂、甘油、水和化妆品多肽。主要是利用海藻糖和卵磷脂一同包裹化妆品多肽，既提升了多肽的稳定性又增加了多肽向皮肤中的透皮吸收效果。
[0021]所使用的乙酰基六肽
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8、类蛇毒肽、芋螺肽对抗表情纹抗衰老均具有良好的效果，三肽
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1铜能促进伤口愈合，毛发生长；棕榈酰三肽
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1、棕榈酰三肽
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5、棕榈酰四肽
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7、棕榈酰五肽
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4、棕榈酰六肽
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12能够促进人体皮肤胶原蛋白合成；肉豆蔻酰五肽
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4能够刺激人体角蛋白基因表达，从而促进睫毛生长；乙酰基四肽
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5具有抗水肿，减少黑眼圈，改善皮肤弹性。但这些多肽要么稳定性不佳，要么水溶性不佳。
[0022]卵磷脂主要成分为磷脂酰胆碱，由于其临界堆积参数(CPP)接近于1，更易于形成层状液晶结构，在水溶液中能形成双分子层结构的空心球形单层或多层脂质体，可以将化妆品多肽包裹在内部亲水层或亲油层中，避免了多肽暴露的残基与外界的物质发生反应而导致多肽的活性消失。同时，形成的脂质体由于跟皮肤细胞膜结构相同，具有良好的亲肤性，更容易将化妆品多肽带入到皮肤的深层，进而发挥其功效。本专利技术的复合物中海藻糖可填充在处于液晶相的磷脂酰胆碱之间，在其脱水时可取代水的位置，抑制磷脂酰胆碱由液晶相转变为凝胶相，不破坏其结构与功能，很好的保护了多肽，同时也可促进多肽向皮肤渗透。
[0023]本专利技术方法简单，先将海藻糖溶解于甘油中，此时接近海藻糖的甘油饱和溶液，同时避免卵磷脂的长时间加热，然后加入卵磷脂，在85℃
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95℃温度下溶解，略高于磷脂酰胆碱转相温度，从而使海藻糖可填充在处于液晶相的磷脂酰胆碱之间，然后加入化妆品多肽高速均质，可将化妆品多肽包裹在海藻糖和卵磷脂形成的空心球体中。
附图说明
[0024]图1是含海藻糖脂质体脱水结构示意图；
[0025]图2是脂质体包裹棕榈酰四肽
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7的化妆水；
[0026]图3是实施例1多肽脂质体复合物粒径分布；
[0027]图4是对照品棕榈酰四肽
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种能够稳定多肽的复合物，其特征在于，包括以下重量份组分：海藻糖3
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15、卵磷脂0.5
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10、甘油65
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90、水1
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10和化妆品多肽0.03
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1。2.根据权利要求1所述的能够稳定多肽的复合物，其特征在于，所述卵磷脂包括卵磷脂、氢化卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂中的一种或多种，其中磷脂酰胆碱含量大于70％。3.根据权利要求1所述的能够稳定多肽的复合物，其特征在于，所述的化妆品多肽为乙酰基六肽
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8、乙酰基八肽
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3、类蛇毒肽、芋螺肽、三肽
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1铜、棕榈酰三肽
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1、棕榈酰三肽
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5、棕榈酰四肽
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7、棕榈酰五肽
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4、棕榈酰六肽
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12、肉豆蔻酰五肽
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4、乙酰基四肽
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5、寡肽中的一种或多种。4.根据权利要求3所述的能够稳定多肽的复合物，其特征在于，所述的化妆品多肽为固体粉末，纯度为95％...

【专利技术属性】
技术研发人员：王涛，王爱兴，
申请(专利权)人：上海春芝堂生物制品有限公司，
类型：发明
国别省市：