一种硝基杂环类STING激动剂及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种硝基杂环类STING激动剂及其制备方法和用途，具体如式(I)或式(Ⅱ)所示的化合物及其药学上可接受的盐，它们可用于制备具有激活STING信号通路的STING激动剂或用于制备预防或治疗STING介导的疾病的药物。其中，X1、X2为O或S；Y1为C2～C

【技术实现步骤摘要】
一种硝基杂环类STING激动剂及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种硝基杂环类STING激动剂及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]目前，利用人体自身的免疫能力来治疗疾病的免疫疗法受到广泛关注和研究。而作为免疫治疗的明星分子，STING蛋白的调控剂同样受到研究者们的重点关注。STING在2013年首次被鉴定为一种细胞内适配器，可以感知cGAMP，而cGAMP是由胞质双链DNA(dsDNA)传感器cGAS产生的。此后，cGAS
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STING信号的多个细节被揭示。有证据表明，无论是来自病毒或细菌的外源性dsDNA，还是来自细胞质中线粒体和受损细胞的内源性DNA，都可以被细胞质中的cGAS识别，这表明cGAS
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STING在抗病毒和抗肿瘤免疫方面的重要性。通常，两个STING分子为单个cGAMP分子形成一个v型配体结合口袋。活化的STING同型二聚体然后易位到高尔基体或ERGIC，导致下游因子，干扰素调节因子3(IRF3)和核因子
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κB(NF
‑<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.具体如式(I)或式(Ⅱ)所示的化合物及其药学上可接受的盐：其中，X1、X2为O或S；Y1为C2～C
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烷基或二乙基二硫醚基，Y2为C6H4或NH；n＝0～3。2.根据权利要求1所述的硝基杂环类化合物，其特征在于，所述硝基杂环类化合物具有式(I)或式(Ⅱ)所示的结构式：其中，X1、X2为O或S；Y1为二乙基二硫醚基或C2～C
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烷基；Y2为C6H4，则n＝0或1；Y2为NH，则n＝2或3。3.根据权利要求1所述的硝基杂环类化合物，其特征在于，所述硝基杂环类化合物具体为：
4.权利要求3所述的硝基杂环类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：由通式1化合物与通式2化合物通过酰化反应得到通式化合物3；由化合物4与通式化合物2通过酰化反应得到通式化合物5，通式化合物5再通过酰化反应与通式化合物6得到通式化合物7。其中，X为S或O，Y...

【专利技术属性】
技术研发人员：江涛，薛亮，王鑫，
申请(专利权)人：中国海洋大学，
类型：发明
国别省市：