一种靶向于PSMA的方酸类化合物、衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种靶向于PSMA的方酸类化合物、衍生物及其应用。具体的，本发明专利技术所述化合物的结构如通式(I)所示：R0为为其中，A选自A选自A选自X、Y为N或CH；R1、R2、R3、R4独立地表示H、F、I、[N(CH3)3]

【技术实现步骤摘要】
一种靶向于PSMA的方酸类化合物、衍生物及其应用


[0001]本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种靶向于PSMA的方酸类化合物、衍生物及其应用。

技术介绍

[0002]男性前列腺癌是世界范围内第二大恶性肿瘤，发病率仅次于肺癌，是男性肿瘤致死的第五大原因。由于针对前列腺癌患者的诊断分期通常较晚，有多数患者诊断出疾病时已是中晚期，因此针对高危人群的早期诊断，精准分期，并采取有效治疗，是提高前列腺癌患者生存率的有效方法。
[0003]前列腺癌诊断的金标准是不同模态引导下的前列腺穿刺活检，但该检查需要多次穿刺，只有穿刺越多检出率才会越高，这伴随着的是对患者更多的伤害，并发症的风险也相应增加，同时，该方法还不能确定是否发生远处转移，因此需要更精准且侵害性小的检测方法。
[0004]前列腺特异性膜抗原(PSMA)是一种II型跨膜蛋白，当癌变发生，PSMA酶原被激活并转化为跨膜蛋白，这个转化过程是特异的，并且PSMA的表达与前列腺癌进程紧密相关，前列腺癌细胞膜上PSMA表达程度比正常前列腺细胞高100～1000倍。在如去势抗性前列腺癌和前本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种方酸类化合物或其药用可接受的衍生物，其特征在于，所述化合物的结构如通式(I)所示：R0为其中，A选自其中，A选自其中，A选自X、Y为N或CH；R1、R2、R3、R4独立地表示H、F、I、[N(CH3)3]
+
或SnBu3；其中F为
19
F或
18
F；I为
125
I、
123
I、
124
I、
127
I或
131
I；Ga为
nat
Ga或
68
Ga。2.根据权利要求1所述的方酸类化合物或其药用可接受的衍生物，其特征在于，F为
18
F，I为
125
I、
123
I、
124
I或
131
I，Ga为
68
Ga；或，R0为A为A为3.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔孟超，王新琳，
申请(专利权)人：北京师范大学，
类型：发明
国别省市：