光催化合成吡唑和吡唑啉的方法技术

本发明专利技术涉及化学合成技术领域，提供了一种光催化合成吡唑和吡唑啉的方法，包括如下步骤：A、反应原料配制：将对甲苯磺酰腙衍生物、碱、水溶于溶剂中，置换惰性气体多次后密封；或者氩气保护下，先将含羰基化合物物质、对甲基苯磺酰肼溶于溶剂中，置换惰性气体多次后，在温度为55～65℃的条件下密封加热搅拌1～2h，然后密封环状态下加入碱和水；B、合成：将反应管置于456纳米光源下照射，光源距离反应管为2～6厘米，控制反应温度为25

【技术实现步骤摘要】
光催化合成吡唑和吡唑啉的方法


[0001]本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种光催化合成吡唑和吡唑啉的方法。

技术介绍

[0002]在制药、农用化学品和具有生物活性的天然产品中，唑类化合物是非常重要并且普遍存在的药效团。其中，吡唑及其部分饱和的对应物吡唑啉在现代药物开发中被广泛应用，在抗菌、抗肿瘤、抗炎、抗惊厥等领域具有广泛的治疗作用。2021年收入最高的200种药品中，有14种出现了吡唑，如Eliquis(167.3亿美元)和Imbruvica(97.8亿美元)。根据药物库的最新统计，目前有100多种含有吡唑或吡唑啉类化合物的候选药物处于实验和研究阶段。通常来说，吡唑啉类是一种有效的大麻素CB1受体拮抗剂，用于治疗肥胖和相关代谢性疾病。吡唑常用于癌症和炎症性疾病的治疗，也是生物碱、色素和维生素等天然产品中普遍存在的骨架。因此，开发简便和可持续的策略来合成吡唑啉和吡唑类化合物成为高需求。
[0003]吡唑的合成经历了漫长的发展过程：1883年，克诺尔公司利用1,3
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二羰基化合物与肼的缩合(反应式I)，专利技术本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种光催化合成吡唑和吡唑啉的方法，其特征在于，包括如下步骤：A、反应原料配制将对甲苯磺酰腙衍生物、碱、烯烃、水溶于溶剂中，置换惰性气体多次后密封；或者氩气保护下，先将含羰基化合物物质、对甲基苯磺酰肼溶于溶剂中，置换惰性气体多次后，在温度为55～65℃的条件下密封加热搅拌1～2h，然后密封环状态下加入烯烃、碱和水；B、合成将反应管置于456纳米光源下照射，光源距离反应管为2～6厘米，控制反应温度为25
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35℃，4～30小时后停止反应，分离纯化后得到吡唑和吡唑啉化合物。2.根据权利要求1所述的光催化合成吡唑和吡唑啉的方法，其特征在于：其中，所述对甲苯磺酰腙衍生物选自以下结构的任一种：3.根据权利要求1所述的光催化合成吡唑和吡唑啉的方法，其特征在于：其中，所述含羰基化合物物质为醛或酮。4.根据权利要求1所述的光催化合成吡唑和吡唑啉的方法，其特征在于：其中，所述羰基化合物选自以下结构的任一种：5.根据权利要求1所述的光催化合成吡唑和吡唑啉的方法，其特征在于：其中，所述烯烃选自以下结构的任一种：6.根据权利要求1所述的光催化合成吡唑和吡唑啉的方法，其特征在于：其中，所述碱选自DBU、DABCO、DTHP、Cs...

【专利技术属性】
技术研发人员：张卫东，张宇，王金鑫，李艳川，李倩楠，蔡观，赵新才，
申请(专利权)人：上海中医药大学，
类型：发明
国别省市：