N,N′-取代的5-氨基-1,3-苯二甲酰胺的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种通过使用至少化学计算量的式Ｈ＃－［２］ＮＲ的胺直接酰胺化式（Ｖ）的５－氨基－１，３－苯二甲酸的二烷基酯（其中Ｒ＃－［１］代表直链或支链Ｃ＃－［１］－Ｃ＃－［４］烷基）来制备其中Ｒ代表２，３－二羟基－１－丙基或１，３－二羟基－２－丙基的式（Ｉ）化合物的方法。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,n′-取代的5-氨基-1,3-苯二甲酰胺的制备方法
本专利技术涉及一种制备式(I)的，’-取代的5-氨基-1，3-苯二甲酰胺的新方法， 其中R代表2，3-二羟基-1-丙基或1，3-二羟基-2-丙基。在X射线造影剂例如碘帕醇(R＝-CH(CH2OH)2)和碘海醇或碘佛醇(R＝-CH2-CH(OH)-CH2OH)的制备中，化合物(I)可用作中间体。例如，US-A-4,001,323描述了一种通过碘化其中R表示-CH(CH2OH)2基团的化合物(I)并随后通过适当选择的手性酰化试剂酰化5-氨基制备碘帕醇(II)的方法 碘帕醇(II)。另一方面，US-A-4,250,113公开了一种通过碘化其中R表示-CH2-CH(OH)-CH2OH的化合物(I)，乙酰化5-氨基并-烷基化所得5-乙酰胺基以生成化合物(III)而制备碘海醇(III)的类似方法 碘海醇(III)在该文献中，上述式(I)的化合物通过如下步骤由5-硝基-1，3-苯二甲酸二甲酯开始制备 使用2-氨基-1，3-二羟基丙烷(式H2-CH(CH2OH)2的化合物，公知为丝氨醇)或使用1-氨基-2，3-二羟基丙烷(具有式H2-CH2-本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备式（Ⅰ）化合物的方法：＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｒ代表２，３－二羟基－１－丙基或１，３－二羟基－２－丙基，该方法包括使式（Ⅴ）的５－氨基－１，３－苯二甲酸二烷基酯＊＊＊ （Ⅴ）其中Ｒ↓［１］代表直链或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［ ４］）烷基，与至少两摩尔的式Ｈ↓［２］ＮＲ胺反应，其中Ｒ如上所定义。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：PL阿内利，M布朗克查塔，G卢克斯，E卡佩莱蒂，
申请(专利权)人：布雷克成像有限公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]