【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及到一种制备偏端霉素衍生物的方法和，更特别地，本专利技术涉及到一种制备已知的有显著抗肿瘤活性的丙烯酰-偏端霉素-胍基衍生物的方法。偏端霉素A，分子式据报道如下 属于吡咯咪抗生素类，据报道可可逆、选择性地与DNA-AT序列相互作用，从而既干扰复制又干扰转录过程。作为参考见Nature，203，1064(1964)；FEBS Letters，7(1970)90；Prog.NucleicAcids Res.Mol.Biol.，15，285(1975)。一些偏端霉素的同系物已被用作抗肿瘤剂。例如国际专利申请WO98/04524中申请人自己公开了偏端霉素的衍生物，其中偏端霉素的甲酰基被丙烯酰基取代，脒基被几个含氮的末端基团其中包括胍基取代，这些物质作为抗肿瘤剂有很好的生物学活性。这类丙烯酰-偏端霉素-胍基衍生物的几个特例，可任意作为药物可接受盐的形式，例如盐酸盐，可如下N-(5-{氨基}乙基)氨基]羰基}-1-甲基-1H-吡咯-3-基)氨基]羰基}-1-甲基-1H-吡咯-3-基)氨基]羰基}-1-甲基-1H-吡咯-3-基)-4--1-甲基-1H-吡咯-2-...
【技术保护点】
一种制备分子式 ＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ｒ为一个溴或氯原子的偏端霉素衍生物；或其药物可接受盐的方法； 包括以下步骤： ａ）在碱性条件下，２－氨基－乙基胍与分子式 ＊＊＊ （Ⅱ） 的化合物其中Ｘ是羟基或一个易于解离的基团，进行反应，得到一种分子式 ＊＊＊ （Ⅲ） 的化合物。 ｂ）还原分子式（Ⅲ）的硝基衍生物形成相应的氨基衍生物和，随后，在碱性条件下合成的氨基衍生物与上述的分子式（Ⅱ）的化合物进行反应，得到分子式 ＊＊＊ （Ⅳ） 的一种化合物。 ｃ）还原分子式（Ⅳ）的硝基衍生物得到相应的氨基衍生物和，随...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：F卡尔达雷利，L切里亚尼，I坎迪亚尼，
申请(专利权)人：法玛西雅意大利公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]
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