RETIFEROL衍生物及其治疗皮肤疾病或与光损伤有关的疾病的用途制造技术

技术编号:3784718 阅读:203 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了式(I)的retiferol衍生物:其中X为>C=CH#-[2]或-CH#-[2]-;Y和Z相互独立地为氢,氟或羟基;A为-O(CH#-[2])#-[3]-,-(CH#-[2])#-[2]-(1,2-C#-[6]H#-[4])-,-CH=CH-(1,2-C#-[6]H#-[4])-,-C=C-(1,2-C#-[6]H#-[4])-,-(CH#-[2])#-[2]-CO-,-CH#-[2]-O-CO-,-CH#-[2]NHCO-,或-CH#-[2]NHCOCH#-[2]-;R#+[1]为C#-[1]-C#-[5]-烷基;R#+[2]和R#+[3]相互独立地为烷基或全氟烷基;和R#+[4]为氢,羟基,C#-[1]-C#-[5]-烷基或C#-[1]-C#-[5]-烷氧基;这些化合物用于治疗或预防过度增生性皮肤疾病,如牛皮癣,基底细胞癌,角质化疾病和角化病;肿瘤性疾病;皮脂腺疾病如痤疮和脂溢性皮炎的用途;这些化合物用于逆转光损伤有关的症状,尤其是经口或局部给药治疗暴露于阳光下的皮肤损伤;起皱纹、弹性组织变性和早老症的结果,进一步包括制备这些化合物的方法,以及含有这些化合物的组合物。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的式I的化合物 其中X为>C=CH2或-CH2-;Y和Z相互独立地为氢,氟或羟基;A为-O(CH2)3-,-(CH2)2-(1,2-C6H4)-,-CH=CH-(1,2-C6H4)-,-C≡C-(1,2-C6H4)-,-(CH2)2-CO-,-CH2-O-CO-,-CH2NHCO-,或-CH2NHCOCH2-;R1为C1-C5-烷基;R2和R3相互独立地为烷基或全氟烷基;和R4为氢,羟基,C1-C5-烷基或C1-C5-烷氧基。式I化合物可以用于治疗或预防过度增生性皮肤疾病,如牛皮癣,基底细胞癌,角质化疾病和角化病;肿瘤性疾病;皮脂腺疾病如痤疮和脂溢性皮炎。式I化合物还可以用于逆转光损伤有关的病症,尤其是经口或局部给药治疗通过暴露于阳光下损伤的皮肤;起皱纹、弹性组织变性和早老的结果。本专利技术进一步涉及制备式I化合物的方法,含有这些化合物的组合物,这些化合物在治疗和预防上述疾病中的用途和在制备用于治疗和预防上述疾病的药物组合物中的用途,以及治疗和预防这些疾病的方法。用于本文的术语″烷基″是指含有1-12个碳原子、优选1-4个碳原子的直链或支链烷基残基,如甲基,乙基本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物:***其中X为>C=CH↓[2]或-CH↓[2]-;Y和Z相互独立地为氢,氟或羟基;A为-O(CH↓[2])↓[3]-,-(CH↓[2])↓[2]-(1,2-C↓[6]H↓[4])-,-CH=CH-(1,2- C↓[6]H↓[4])-,-C≡C-(1,2-C↓[6]H↓[4])-,-(CH↓[2])↓[2]-CO-,-CH↓[2]-O-CO-,-CH↓[2]NHCO-,或-CH↓[2]NHCOCH↓[2]-;R↑[1]为C↓[1]-C↓[5] -烷基;R↑[2]和R↑[3]相互独立地为烷基或全氟烷基;和R↑[4]为氢,羟基,C↓[1]-C...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:皮埃尔巴布约尔弗伦茨W鲍尔彼得莫尔马克穆勒沃尔夫冈皮尔逊
申请(专利权)人:霍夫曼拉罗奇有限公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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