苯并[i][1,2]噻嗪-3,7,8-三酮-1-氧系列化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种苯并[i][1,2]噻嗪

【技术实现步骤摘要】
苯并[i][1,2]噻嗪
‑
3,7,8
‑
三酮
‑1‑
氧系列化合物的合成方法


[0001]本专利技术涉及含亚氨基砜杂环药物骨架的衍生物领域，具体涉及一种具有稠合大环系结构的苯并[i][1,2]噻嗪
‑
3，7，8
‑
三酮
‑1‑
氧系列化合物的高效率合成方法。

技术介绍

[0002]亚氨基砜是一类重要的具有生物活性的有机分子，含有此类结构的分子被视作药物研发的“优势骨架(privileged structure)”。早在上世纪70年代，二苯基亚氨基砜(diphenylsulfoximine)即被当作药效团用于临床药物开发研究。目前，含有此类亚氨基砜骨架并成功上市应用于临床的药物有：用于治疗哮喘的药物Suloxifen(舒洛昔芬)；用于解除痉挛使用的药物HE
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HK 52[(a)Satzinger,G.Drug News Perspect.2001,14,197.(b)Pothmann,R.Drugs Future 1982,本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有稠合大环系结构的苯并[i][1,2]噻嗪
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3，7，8
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三酮
‑1‑
氧系列化合物的高效率合成方法，其特征在于：包括以下步骤：在醇类溶剂中，采用结构如式I的亚氨基砜和结构如式II的2
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(苯基碘代亚甲基)环己烷
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1，3
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二酮作为反应底物，添加添加剂，在过渡金属手性铑催化剂和银共催化剂的共同催化作用下第一次反应，反应后旋干除掉醇类溶剂，再次加入卤代烃溶剂溶解反应液，添加间氯过氧苯甲酸继续反应，最终得到结构式如III的具有稠合大环系结构的苯并[i][1,2]噻嗪
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3，7，8
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三酮
‑1‑
氧系列化合物；其中，R、R1、R2为H、烷基、烷氧基，以及苯基或带有供电子基团或带有吸电子基团的芳基、呋喃基、噻吩基或吡啶基；所述的供电子基团为烷基、烷氧基或环烷基；所述的吸电子基团为氟、氯、溴、碘、酯基、硝基、氰基或酰胺基；式III结构中的R1、R2与式I中的R1、R2具有相同含义，式III结构中的R与式I中的R具有相同含义。2.根据权利要求1所述的具有稠合大环系结构的苯并[i][1,2]噻嗪
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3，7，8
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三酮
‑1‑
氧系列化合物的高效率合成方法，其特征在于：所述的过渡金属手性铑催化剂为二氯(五甲基环戊二烯基)合铑二聚体，醋酸铑二聚体，辛酸铑二聚体，三(三苯基膦)合氯化铑或(二碘)(16bR)
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1,2,3
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三甲基
‑
2H
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环戊基[b]二萘酚[2,1
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e：1
′2′‑
g][1,4]二氧环己烷铑。3.根据权利要求1所述的具有稠合大环系结构的苯并[i][1,2]噻嗪
‑
3，7，8
‑
三酮
‑1‑
氧系列化合物的高效率合成方法，其特征在于：所述的共催化剂为六氟锑酸银、三氟甲磺酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈知远，熊雨平，蒋剑平，张翀，曾玲晖，
申请(专利权)人：浙大城市学院，
类型：发明
国别省市：