奥沙利铂Pt(IV)配合物的共晶及其制备方法技术

本发明专利技术公开了具有酸稳定性和还原速率优势的奥沙利铂Pt(IV)配合物共晶及其制备方法，涉及药物共晶技术领域，本发明专利技术制备了双羟基奥沙利铂的药物共晶，具体地，所述双羟基奥沙利铂共晶是由双羟基奥沙利铂与共晶形成物以非共价键结合形成，所述共晶形成物为对苯二酚，优选的双羟基奥沙利铂

【技术实现步骤摘要】
奥沙利铂Pt(IV)配合物的共晶及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种药物共晶
，特别涉及一种具有酸稳定性和还原速率优势的奥沙利铂Pt(IV)配合物的共晶及其制备方法与用途。

技术介绍

[0002]奥沙利铂(OXA)是二价铂类抗癌药物的代表药物之一，在世界范围内被批准用于临床治疗结直肠、胃胰腺，但受限于其副作用、固有或后天的耐药以及不方便的静脉给药方式，克服奥沙利铂局限性的策略之一是合成以奥沙利铂为母体的Pt(IV)配合物作为前药，Pt(IV)配合物具有六配位和八面体几何结构，在动力学上其配体不易发生取代反应，从而在与脱氧核糖核酸（DNA）结合之前最大限度地减少与其它生物分子的不良反应，从而减少副作用，适合口服给药。
[0003]在胃肠道环境中，Pt(IV)配合物的稳定性是至关重要的，特别是口服给药的Pt(IV)配合物，在癌细胞中Pt(IV)配合物可被生物还原剂(如抗坏血酸)激活，被还原为具有细胞毒性的Pt(II)同系物，因此生物还原剂作用下Pt(IV)配合物的还原率也是必须考虑的，然而，对于以奥沙利铂为母体的Pt(IV)配本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有酸稳定性和还原速率优势的双羟基奥沙利铂共晶，其特征在于，包括双羟基奥沙利铂与共晶形成物结合形成的共晶，所述共晶形成物为对苯二酚，即双羟基奥沙利铂与对苯二酚共晶。2.根据权利要求1所述的具有酸稳定性和还原速率优势的双羟基奥沙利铂共晶，其特征在于，所述双羟基奥沙利铂对苯二酚共晶的X
‑
射线粉末衍射谱图中，具有以角度2θ表示的特征峰：6.218，9.66，11.498，12.443，14.943，15.159，16.398，17.822，18.361，19.484，19.66，21.559，23.103，23.423，23.961，24.258，24.86，29.562，29.923，31.72，31.917，36.82，39.021，43.021，存在
±
0.2
°
的误差容限。3.根据权利要求1所述的具有酸稳定性和还原速率优势的双羟基奥沙利铂共晶，其特征在于，所述双羟基奥沙利铂与对苯二酚共晶的热重分析谱图显示在25~75 ℃出现6.9 %的失重，归属为脱溶剂现象，共晶为水合物。4.根据权利要求1所述的具有酸稳定性和还原速率优势的双羟基奥沙利铂共晶，其特征在于，所述双羟基奥沙利铂与对苯二酚共晶的差示扫描量热谱图显示在T<...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱彬，任国宾，郭妹，洪鸣凰，齐明辉，黄旭峰，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：