一种非奈利酮关键中间体及成品的制备方法技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，具体地说，涉及一种非奈利酮及其关键中间体的制备方法。本发明专利技术使用生物酶拆分制备非奈利酮关键手性中间体(S)

【技术实现步骤摘要】
一种非奈利酮关键中间体及成品的制备方法


[0001]本专利技术涉及医药
，具体地说，涉及一种使用水解酶来制备高手性纯度非奈利酮关键中间体及成品的制备方法。

技术介绍

[0002]非奈利酮(Finerenone)是一种非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂，在临床前研究中显示可阻断盐皮质激素受体过度激活导致的有害影响。在糖尿病患者中盐皮质激素受体过度激活被认为会导致慢性肾病进展和心血管受损，这可能由代谢、血流动力学或炎症和纤维化等因素驱动。
[0003]2021年7月9日，基于FIDELIO
‑
DKDIII期临床研究在慢性肾病伴2型糖尿病成人患者中的阳性结果，美国FDA批准非奈利酮(finerenone，)上市。
[0004]2021年12月22日，欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)推荐批准非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂非奈利酮的上市申请，推荐非奈利酮(10mg或20mg)用于慢性肾病(3和4期并伴有白蛋白尿)伴2型糖尿病成人患者的治疗。
[0005]2022年6月29日，拜耳(Ba本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种非奈利酮中间体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)式I化合物在水解酶作用下经酶拆分后得到S
‑
式I化合物；其中，R为C1
‑
C8烷基、C3
‑
C6环烷基，苄基、烷氧基或氰基甲基、氰基乙基或氰基丙基；其中水解酶为食聚异戊二烯戈登氏菌(Gordoniapolyisoprenivorans)。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：R选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、正己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基。3.根据权利要求1所述的方法，其中式I化合物与水解酶的用量比为1mmoL：(100
‑
500mg)。4.根据权利要求1所述的方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡昌银，孙光祥，唐井元，王波，周璐君，陶维洁，王科洋，
申请(专利权)人：常州制药厂有限公司，
类型：发明
国别省市：