一种雷尼酸锶的合成方法技术

技术编号:3780149 阅读:373 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种雷尼酸锶的合成方法,先使雷尼酸四酯在氢氧化锂的溶液中水解成为雷尼酸锂,再和锶盐反应形成雷尼酸锶。本发明专利技术方法制备的雷尼酸锶总收率高,产品纯度大于99%,最大杂质小于0.1%,可满足其作为药物活性组分用途的需要。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域,具体的涉及雷尼酸锶的合成方法
技术介绍
雷尼酸锶由法国Servier开发,于2004年11月15日首次在爱尔兰上市,同年12 月1日在英国上市,2005年在印度上市。该药具有双重药理作用一方面在成骨细胞富集 的细胞中,雷尼酸锶能增加胶原蛋白与非胶原蛋白的合成,通过增强前成骨细胞的增殖而 促进成骨细胞介导的骨形成;另一方面,可以抑制前破骨细胞的分化,从而抑制破骨细胞介 导的骨吸收。雷尼酸锶在一般的无机/有机溶剂几乎不溶解,很难进行重结晶或其它方法提纯。在专利EP415850中公开了雷尼酸锶的合成及提纯方法,第一种合成方法为采用 氢氧化钠水解雷尼酸四乙酯,得到雷尼酸钠或者雷尼酸,然后提纯,与氢氧化锶或者氯化锶 反应得到雷尼酸锶。在EP415850中公开的提纯方法有第一种是雷尼酸钠采用离子交换 树脂后,减压蒸馏得到雷尼酸,再采用有机溶剂与水析晶的方法,该方法生产周期长,产生 的废水多,不适合工业化生产。第二种提纯方法是反应完毕后,通过减蒸除去大部分水,再 采用大量的乙醇结晶,本领域技术人员熟知,在工业中,减蒸水是能耗十分高的操作,而且 所需时间很长,同时减本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种雷尼酸锶的合成方法,其特征在于,先使雷尼酸四酯在氢氧化锂的溶液中水解成为雷尼酸锂,再和锶盐反应形成雷尼酸锶:  ***  在式1中R↓[1]、R↓[2]、R↓[3]、R↓[4]为羧基保护基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:林栋张红卫陆臻臻范传文张明会王晶翼
申请(专利权)人:齐鲁制药有限公司
类型:发明
国别省市:88[中国|济南]

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