一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用技术

本发明专利技术涉及化学合成技术领域，具体涉及一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用，以鬼臼毒素为底物，首先通过亲核取代反应在C环4

【技术实现步骤摘要】
一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用


[0001]本专利技术涉及化学合成
，具体涉及一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用。

技术介绍

[0002]癌症是一组可影响身体任何部位正常功能的多种疾病的通称，特征之一是快速产生异常细胞，同时这些细胞超越了自身正常的边界生长，并可侵袭身体的临近部位和扩散到其它器官。后者被称之为转移，转移是癌症导致死亡的一个主要原因。癌症作为非传染性疾病，已经成为继心血管疾病之后全球的第二大死因。从全球的情况看，近六分之一的人类死亡由癌症造成，大约三分之一的癌症死亡由五种主要行为和饮食危险因素引起：高体重指数、水果和蔬菜摄入量低、缺乏运动、使用烟草以及饮酒。超重和肥胖与多种类型的癌症相关，如食道癌、结肠直肠癌、乳腺癌、子宫内膜癌和肾癌，过量食用红肉和腌制肉类可能会增加患结肠直肠癌的风险。同时酒精使用是导致多种癌症的一项风险因素，包括口腔癌、咽癌、喉癌、食道癌、肝癌、结肠直肠癌和乳腺癌。罹患癌症的风险随着酒精摄入量的增加而增加。如果人们在大量饮酒的同时还大量吸烟，罹患多种癌症的风险会大幅提高。由本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物，其特征在于，结构通式为：其中，R为苯基或者含取代基的苯基，4
‑
位的构型为R或S。2.如权利要求1所述的一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物，其特征在于，为以下化合物中的任意一种：
(5aH)
‑
酮；化合物6b为(5R,5aR,8aS,9S)
‑9‑
(4
‑
((E)
‑3‑
(4
‑
溴苯基)丙烯酰基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
(3,4,5
‑
三甲氧基苯基)
‑
5,8,8a,9
‑
四氢呋喃[3',4':6,7]萘并[2,3
‑
d][1,3]二氧杂环戊烯
‑
6(5aH)
‑
酮。3.如权利要求1或2所述的一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：取鬼臼毒素粉末溶于乙腈当中，加入碘化钠粉末，将反应体系冷却至0℃搅拌，并逐滴加入甲基磺酸；S2：待步骤S1中反应体系反应完全后，依次加入碳酸钡粉末和三乙胺，体系pH值达到7～8时加入哌嗪粉末，室温过夜反应后向反应体系加入水淬灭，过滤；S3：对步骤S2中得到的反应体系进行萃取、洗涤，干燥有机相，旋干，蒸干后得到的粗产物分离纯化，得到鬼臼毒素/表鬼臼毒素哌嗪中间产物；...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄国正，杨婷婷，张欣，金鑫，林凯歌，王妮娜，曹建国，高婷，刘姿，马亮，
申请(专利权)人：安徽工业大学，
类型：发明
国别省市：