【技术实现步骤摘要】
具有糖苷酶抑制活性的化合物及其盐和水合物和其应用
[0001]本专利技术涉及一种能够抑制糖苷酶的化合物及其盐和水合物。
技术介绍
[0002]高雪氏病(也称戈谢病,Gaucher disease,GD)是因溶酶体内酸性β
‑
葡萄糖苷酶(也称β
‑
葡萄糖脑苷脂酶,β
‑
glucocerebrosidase,GCase)的缺陷,导致其活性降低从而引起的一种进行性溶酶体储存障碍,其特征是巨噬细胞溶酶体中糖鞘脂糖神经酰胺的积累,导致多器官系统功能障碍[Brady RO.Gaucher
’
s disease:past,present and future.Baillieres Clin.Haematol.10(4),621
–
634(1997)]。
[0003]目前针对高雪氏病的治疗主要包括以下方法:1)酶替代疗法(简称ERT疗法,enzyme replacement therapy);2)底物抑制疗法(简称SRT疗法,substrate ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种结构如式Ⅰ所示的化合物:其中,R0为氢或者C1
‑
C20的直链或支链的烷基;R1、R2、R3、R4、R5各自独立地选自氢、氟、氯、溴、硝基、苯基或C1
‑
C20的直链或支链的烷基;n为0
‑
20的整数;*表示手性碳原子。2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R0为氢或C1
‑
C10的直链或支链的烷基;优选地,R1、R2、R3、R4、R5各自独立地选自氢、氟、氯、溴、硝基、苯基或C1
‑
C6的直链或支链的烷基;优选地,n为0
‑
4的整数;优选地,式Ⅰ所示化合物的2、3、4位碳的立体构型为2S、3R、4S或2R、3S、4R。3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,R0为氢;优选地,R1、R2、R3、R4、R5各自独立地选自氢、氟、甲基或苯基;优选地,R1、R2、R3、R4、R5不全为氢;优选地,n为0
‑
3的整数。4.根据权利要求1
‑
3中任意一项所述的化合物,其中,所述式Ⅰ所示的化合物的结构为以下结构中的任意一种:5.权利要求1
‑
4中任意一项所述化合物的盐或水合物。6.根据权利要求5所述的盐或水合物,其中,所述盐为式Ⅰ所示的化合物的药学上可接受的盐;优选地,所述盐为盐酸盐、磺酸盐、三氟乙酸盐、碳酸盐、硝酸盐、...
【专利技术属性】
技术研发人员:俞初一,王俊哲,李意羡,贾月梅,
申请(专利权)人:中国科学院化学研究所,
类型:发明
国别省市:
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