近红外花青染料及其缀合物制造技术

本发明专利技术涉及光学成像领域。更具体地，本发明专利技术涉及具有近红外发射的花青家族的化合物，其特征在于改善的物理化学和生物学特性，并且涉及与其生物配体的缀合物。本发明专利技术还涉及这些化合物在实体瘤的成像或疗法中作为光学诊断剂的用途，它们的制备方法和包含它们的组合物。所述化合物具有式(I)、式(I)，其中X为直接键或

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】近红外花青染料及其缀合物
专利

[0001]本专利技术涉及光学成像领域。更具体地，本专利技术涉及具有近红外发射的花青家族的化合物，其特征在于改善的物理化学和生物性质，并且涉及与其生物配体的缀合物。本专利技术还涉及这些化合物在实体瘤的成像或疗法中作为光学诊断剂的用途、它们的制备方法和包含它们的组合物。

技术介绍

[0002]染料是在光激发时吸收特定波长的光子并根据量子效率的不同通常在较长波长下重新发射该能量的一些的化学实体。特别地，花青染料是荧光有机分子，其特征在于跨越聚甲炔桥并且被限制在两个氮原子之间的离域电子系统。它们中的一些具有有利的光学性质、低毒性和在水性介质中的良好溶解性，可用作生物医学成像的造影剂。由于与在可见光谱中具有荧光发射的染料相比具有更高的穿透深度，在近红外区域(700
‑
900nm)中发射的花青染料特别适用于生物医学成像应用。
[0003]在用于生物医学成像的近红外染料中，吲哚菁绿(ICG)是目前批准用于人类使用的唯一药物产品。由于ICG与血浆蛋白的强结合(血池效应)和肝脏对未结合部分的快速清除，IC本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)的化合物，其中X为直接键或
‑
O
‑
；Y为选自直链或支链C1‑
C6烷基、C3‑
C7环烷基和杂环基的基团，其被至少两个羟基取代；R1和R2各自独立地为直链或支链C1‑
C6烷基，其被选自
‑
SO3H、
‑
COOH、
‑
CONH2和
‑
COO
‑
C1‑
C6烷基的基团取代；且R3为氢、
‑
SO3H或被
‑
COOH或
‑
CONH
‑
Y取代的直链或支链C1‑
C6烷基，其中Y为选自被至少两个羟基取代的直链或支链C1‑
C6烷基、C3‑
C7环烷基和杂环基的基团，或其立体异构体或药学上可接受的盐。2.根据权利要求1的式(I)的化合物，其中Y选自3.根据权利要求1的式(I)的化合物，其由式(Ia)表示
其中X、R1、R2和R3如权利要求1中所定义。4.根据权利要求3的式(I)的化合物，其选自5.如权利要求1中所定义的式(I)的化合物的缀合物，其由式(II)的化合物表示其中X为直接键或
‑
O
‑
；Y为选自直链或支链C1‑
C6烷基、C3‑
C7环烷基和杂环基的基团，其被至少两个羟基取代；R1为直链或支链C1‑
C6烷基，其被选自
‑
SO3H、
‑
COOH、
‑
CONH2和
‑
COO
‑
C1‑
C6烷基的基团取
代；R4为直链或支链C1‑
C6烷基，其被选自
‑
SO3H、
‑
COOH和
‑
CONH
‑
(S)
m
‑
T的基团取代，其中S为间隔基；T为靶向部分；且m为等于0或1的整数；且R5选自氢、

【专利技术属性】
技术研发人员：F，
申请(专利权)人：伯拉考成像股份公司，
类型：发明
国别省市：