载他克莫司长效缓释补片及其制备方法和应用技术

技术编号:37763864 阅读:56 留言:0更新日期:2023-06-06 13:21
本发明专利技术涉及他克莫司缓释研究技术领域,尤其涉及载他克莫司长效缓释补片及其制备方法和应用。具体公开了载他克莫司长效缓释补片,由他克莫司负载于高分子聚合物形成,且高分子聚合物的含量为95%

【技术实现步骤摘要】
载他克莫司长效缓释补片及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及他克莫司缓释研究
,尤其涉及载他克莫司长效缓释补片及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]他克莫司(FK506)是一种大环内酯类抗生素,其结构式如图1所示。他克莫司在1984年由日本藤泽制药株式会社(现为安斯泰来制药有限公司)研发上市,用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
[0003]他克莫司是一种新型的强效免疫抑制剂,主要通过抑制IL

2、IFN

γ的释放来抑制T淋巴细胞的增殖与活化,其免疫抑制比环孢素强100倍。近年来,他克莫司作为心脏、肝脏及肾脏移植手术后抗排斥反应的一线药物。
[0004]他克莫司是一种低溶解性药物,BCS分类属于II类。目前他克莫司的剂型有口服速释制剂、口服缓释制剂、外用制剂及注射剂等。在临床应用过程中,需要每天多次给药,一天多次给药引起血药浓度波动较大,存在临床安全性问题。且他克莫司在水中的溶解性非常差(在25本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.载他克莫司长效缓释补片,其特征在于,由他克莫司负载于高分子聚合物形成,且高分子聚合物的含量为95%

99%,所述高分子聚合物至少为聚

ε己内酯、聚乳酸或聚乳酸

羟基乙酸共聚物中之一。2.根据权利要求1所述的载他克莫司长效缓释补片,其特征在于,他克莫司与高分子聚合物的质量比为1:100~5:100。3.权利要求1或2所述的载他克莫司长效缓释补片在制备治疗心脏移植急性排斥反应产品中的应用。4.他克莫司缓释补片的制备方法,其特征在于,包括下述步骤将他克莫司和高分子聚合物按1:100~5:100的比例混合,高分子聚合物至少为聚

ε己内酯、聚乳酸或聚乳酸

【专利技术属性】
技术研发人员:谢明星邓诚靳巧锋张丽陈逸寒高瑭徐玲玲宋怡姝
申请(专利权)人:华中科技大学同济医学院附属协和医院
类型:发明
国别省市:

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