用作类胰蛋白酶抑制剂的芳基甲胺衍生物制造技术

技术编号:3776148 阅读:218 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本文提供了式(I)化合物,其中R#+[1-4]、n和Ar是如权利要求1所定义的,和它们的药物组合物。这些化合物是类胰蛋白酶抑制剂,可以用于治疗例如哮喘和炎性疾病。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及取代的芳基甲胺、它们的制备、含有这些化合物的药物组合物和它们在疾病状态治疗中的药物用途,这些疾病状态能够被类胰蛋白酶的抑制作用所调节。
技术介绍
类胰蛋白酶贮存在肥大细胞分泌性颗粒中,是人肥大细胞的主要分泌性蛋白酶。类胰蛋白酶已经牵涉在各种生物学过程中,包括血管舒张性与支气管松弛性神经肽的降解作用(Caughey等,J.Pharmacol.Exp.Ther.(药理学与实验治疗学杂志),1988,244,p.133-137;Franconi等,J.Pharmacol.Exp.Ther.(药理学与实验治疗学杂志),1988,248,p.947-951;Tam等,Am.J.Respir.Cell Mol.Biol.(美国呼吸细胞分子生物学杂志),1990,3,p.27-32)和支气管对组胺的反应性的调节作用(Sekizawa等,J.Clin.Invest.(临床检查杂志),1989,83,p.175-179)。其结果是,类胰蛋白酶可以用作抗炎剂(K Rice,P.A.Sprengler,Current Opinion in DrugDiscovery and Develo本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物: *** (Ⅰ) 以便Ar是芳基或杂芳基,***基团位于芳基上***基团的β位, 其中: *是单键或双键; R↑[1]和R↑[2]各自独立地是氢或低级烷基; R↑[3]是芳基、芳基链烯基、环烯基、环烷基、杂芳基、杂芳基链烯基、杂环烯基、与碳连接的杂环烷基或可选被一个或更多基团取代的烷基,所述基团选自羟基、烷氧基、烷氧基碳酰氨基、环烷基、杂环烷基、R↑[6]、-OR↑[6]、-S(O)↓[m]R↑[6]或-C(=O)-R↑[6]; R↑[4]是氢、酰基、烷氧基、烷氧羰基、羧基、氰基、卤代、羟基、-C(=O)-NY↑[1]Y↑[2]或可选...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:PC阿瑟尔斯PR伊斯特伍德O霍伊尔J利威尔H鲍尔斯M泽卡梁谷岩宫勇J普里比什K诺恩施万德
申请(专利权)人:阿温蒂斯药物公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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