包含儿茶素7-O-β-D-呋喃芹菜糖苷作为有效成分的用于改善、预防或治疗脱发的组合物制造技术

本发明专利技术涉及包含儿茶素7

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含儿茶素7
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O
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β
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D
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呋喃芹菜糖苷作为有效成分的用于改善、预防或治疗脱发的组合物


[0001]本专利技术涉及包含儿茶素7
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O
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β
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D
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呋喃芹菜糖苷作为有效成分的用于改善、预防或治疗脱发症的组合物。

技术介绍

[0002]脱发与其他病理性疾病相比虽不属于病理性问题，但由于脱发影响容貌，在社会生活与心理上对脱发患者带来很大影响。在过去，脱发被认为是一种衰老现象，但近些年人们认识到许多因素都会引起脱发，例如遗传因素、压力、营养失衡、社会活动改变、疾病、分娩、饮食习惯改变、生活不规律、以及过度使用化学美发剂等。脱发的类型大体分为男性型脱发、女性型脱发、斑秃、产后脱发、脂溢性头皮炎脱发，其中比例最高的是男性型脱发。
[0003]男性型脱发是由遗传因素引起，脱发出现得越早其程度往往更加严重。另一方面，除了遗传因素外，雄性荷尔蒙睾酮经5α
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还原酶作用会转化为双氢睾酮(Dihydrotestosterone，DHT)，而DHT会使毛乳头细胞发生萎缩，抑制细胞分裂，导致头发稀疏或脱发。
[0004]压力引起的脱发主要呈现为斑秃。斑秃是一种部分或全部身体毛发脱落的疾病。常见为头皮上出现几个硬币大小的秃块，其可能由心理压力引起，会发展为头皮毛发、或胡须、眉毛等全身毛发脱落的永久性脱发。
[0005]此外，压力引起的脱发可能以休止期脱发的形式出现，休止期脱发是指处于正常生长周期的毛发进入休止期而出现的脱发。头发会以3
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6年为周期生长与脱落，头发会在生长期停留3
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6年，然后进入3
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4周的退行期，在3
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5个月的休止期后脱落。进入休止期的头发通常约占总发量的10％(约一万股)，因毛发提前进入休止期出现的脱发被称为休止期脱发。
[0006]IGF
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1会促进培养中的上皮细胞增殖，并延长毛囊组织的长度，是促进毛发生并调节毛发生长的重要生长因子(Itami et al.，1995；Hibino&Nishiyama，2004)。
[0007]研究表明，IGF
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1生长因子会在雄性激素的作用下增加表达，参与睾酮对头发的作用，并在导致雄激素性脱发(androgenetic alopecia)的作用机制中发挥重要作用，还有助于防止衰老、改善失智和抑郁症，预防糖尿病或高血压等生活习惯病，增强免疫力并提高骨密度，防止皮肤老化，并且因可以诱导头发从休止期进入生长期而用于治疗脱发。
[0008]研究表明TGF
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β1可以诱导退行期的生长，将TGF
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β1注射到小鼠背部皮肤时，可以通过毛囊增值来减少角质形成细胞数量，与对照组相比时，经TGF
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β1给药处理的小鼠中TUNEL细胞数量增加，TGF
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βII型受体(TGF
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βII)与TUNEL反应性的双重可视化表明退行期毛囊的凋亡细胞核与TGFRII实现共定位(colocalization)，使得TGF
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βII激动剂与拮抗剂可以基于提前或延迟退行期脱发、多毛症来用作人类毛发生长疾病的有效治疗工具。
[0009](Foitzik K,Lindner G,Mueller
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Roever S,Maurer M,Botchkareva N,Botchkarev V,Handjiski B,Metz M,Hibino T,Soma T,Dotto GP,Paus R(2000).TGF
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β1
对小鼠毛囊退化(退行期)的体内控制.美国实验生物学联合会会刊，14(5):752
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812)。
[0010]Shin等人(2013)指出雄激素源性脱发与TGF
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β1分泌密切相关(Shin H，Yoo HG，Inui S，Itami S，Kim IG，Cho AR，Lee DH，Park WS，Kwon O，Cho KH，Won CH(2013)。人毛囊毛乳头细胞中的活性氧对雄激素诱导生长因子
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β1转化的介导作用.BMB Reports，46(9):460
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464.)
[0011]转染雄激素受体的小鼠膀胱乳头细胞(DP
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6)在雄激素处理后ROS生成有所增加，并且DP
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6中的TGF
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β1分泌经雄激素处理有所增加，相反，雄激素诱导的TGF
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β1被N
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乙酰半胱氨酸显著抑制，这表明雄激素诱导的TGF
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β1以毛囊DPCs中的ROS为介质，因此可以用于雄激素源性脱发治疗中的抗氧化疗法。
[0012]有关生长因子对毛发生长的影响，目前通过许多实验证明生长因子可通过作用于毛囊中的特定部位来参与毛发生长，这些生长因子有表皮生长因子(EGF)、胰岛素样生长因子(IGF)、成纤维细胞生长因子(FGF)和血管内皮生长因子(VEGF)等(Tsuboi R(1997).生长因子与毛发生长.Kor J Invest Dermatil，4(2):103
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108)。1994年Hervert的研究小组发现，缺乏成纤维细胞生长因子(FGF)
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5基因的小鼠生长期(anagen phase)异常长使其毛发也相对较长，指出FGF
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7、IGF
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1和HGF是促进毛发生长的旁分泌生长因子(paracrine growth factor)(Hervert JM，Rosenquist T，Gotz J，Martin GR(1994).毛发生长周期调节剂FGF
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5：靶向和自发突变证明.Cell，78:1017
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1025)。
[0013]Jiang等人(1995)发现在影响毛发生长和脱落的内分泌因素中，TGF
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β1影响生长期(anagen stage)的毛发生长，导致正常头发提早进入毛发退行期(catagen stage)最终导致脱发，而IGF
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1、TGF
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β2、EGF以及FGF等生长因子促进毛发生长并防止毛发细胞退化，可以防止脱发(Jiang H，Yamamoto S，Kato R(1995).局部应用强效免疫抑制剂FK506对休止期小鼠皮肤生长期的诱导作用.J.Invest.Dermatol，104:523
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525)。
[0014]Na Hyun
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wook等人(2006年)的研究表明，头发的生长与血液循环密切相关，作为激素的胰岛素和作为生长因子(growth fa本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种包含儿茶素7
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β
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呋喃芹菜糖苷化合物作为有效成分的用于预防或治疗脱发症的组合物。2.根据权利要求1所述的用于预防或治疗脱发症的组合物，其特征在于，所述儿茶素7
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O
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呋喃芹菜糖苷化合物具有抑制睾酮转化为双氢睾酮(DHT)的活性。3.根据权利要求1所述的用于预防或治疗脱发症的组合物，其特征在于，所述脱发症是由双氢睾酮(DHT)引起。4.根据权利要求1所述的用于预防或治疗脱发症的组合物，其特征在于，所述儿茶素7
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呋喃芹菜糖苷化合物具有抑制毛乳头细胞因氧化应激出现细胞凋亡的活性。5.根据权利要求1所述的用于预防或治疗脱发症的组合物，其特征在于，所述脱发症是男性型脱发症或者神经性脱发症。6.根据权利要求1所述的用于预防或治疗脱发症的组合物，其特征在于，所述组合物是药物组...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔鲜殷，
申请(专利权)人：安泊丽有限公司，
类型：发明
国别省市：