吡啶-1-氧化物衍生物及其转化为药物活性化合物的方法技术

本发明专利技术涉及Ｎ－［２－羟基－３－（１－哌啶基）－丙氧基］－吡啶－１－氧化－３－甲脒及其旋光对映体（Ｒ）－（－）－Ｎ－［２－羟基－３－（１－哌啶基）－丙氧基］－吡啶－１－氧化－３－甲脒和（Ｓ）－（＋）－Ｎ－［２－羟基－３－（１－哌啶基）－丙氧基］－吡啶－１－氧化－３－甲脒。另外，本发明专利技术还涉及可用作药物活性成分的Ｎ－［２－羟基－３－（１－哌啶基）－丙氧基］－吡啶－１－氧化－３－甲亚胺酸酰氯的制备，以及使用本发明专利技术化合物作为中间体制备这一化合物的旋光对映体的方法。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的吡啶-1-氧化-3-甲脒衍生物，它可以用作生产治疗糖尿病合并症用药物之活性成分的中间体。亦即本专利技术涉及化合物N--吡啶-1-氧化-3-甲脒及其旋光对映体(R)-(-)-N--吡啶-1-氧化-3-甲脒和(S)-(+)-N--吡啶-1-氧化-3-甲脒。另外，本专利技术还涉及可用作药物活性成分的N--吡啶-1-氧化-3-甲亚胺酸酰氯的制备，以及使用本专利技术化合物作为中间体制备这一化合物的旋光对映体的方法。WO 00/50403公开并要求了N--吡啶-1-氧化-3-甲亚胺酸酰氯新化合物，而且也描述了其制备方法。此化合物通过氧化N--吡啶-3-甲亚胺酸酰氯制备。在使用过酸的氧化过程中，优先生成哌啶环与吡啶环的N原子都被氧化的双-N-氧化衍生物，因此为了确保在氧化方法的过程中主要生成吡啶-N-氧化衍生物，氧化必须在强酸存在下进行。但这一方法的产率并不能令人满意。WO 00/50403中还描述了N--吡啶-1-氧化-3-甲亚胺酸酰氯的旋光对映体。它们使用适当的旋光原料按制备外消旋化合物的类似方法制备。鉴于N--吡啶-1-氧化-3-甲亚胺酸酰氯及其旋光对映体不仅可用于治本文档来自技高网...

【技术保护点】
Ｎ－［２－羟基－３－（１－哌啶基）－丙氧基］－吡啶－１－氧化－３－甲脒及其酸加成盐。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：L于雷迪，Z杰格斯尼柴卡，L格鲁伯，L厄特沃斯，J托斯，I特梅斯科兹，A柴卡斯尼施密德特，F雷德，M施奈德尼巴莱，
申请(专利权)人：拜奥列克斯研究发展公司，
类型：发明
国别省市：HU[匈牙利]