3-苯乙炔基-1,2,4-三唑类衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术提供的3

【技术实现步骤摘要】
3
‑
苯乙炔基
‑
1,2,4
‑
三唑类衍生物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及化学合成
，具体涉及一种3
‑
苯乙炔基
‑
1,2,4
‑
三唑类衍生物及其制备方法。

技术介绍

[0002]1,2,4
‑
三唑是含有3个氮原子的五元杂环，此类化合物具有抑菌、抗癌、抗肿瘤、抗炎等多种药理活性，通过结构修饰将不同基团引入到1,2,4－三唑结构中，能合成具有广谱生物活性的化合物，例如：武汉大学夏熠等人合成含有1,2,4－三唑结构的3
‑
芳乙炔基三唑糖苷2和3、重庆大学夏熠课题组合成含有1,2,4－三唑结构的3
‑
芳乙炔基三唑无环核苷均对不同癌细胞具有抗增殖作用，武汉大学夏熠等人采用薗头耦合交叉偶联(Sonogashira)和随后的氨解反应合成3
‑
芳乙炔基三唑糖苷2和3，方程式如下：
[0003][0004]重庆大学夏熠课题组采用Sonogashira交叉偶联反本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种3
‑
苯乙炔基
‑
1,2,4
‑
三唑类衍生物，其特征在于，化学式如下：其中：R1为H、芳香官能团、杂环官能团、烷基中的一种；R2为H、芳香官能团、杂环官能团、烷基中的一种；R3为H、芳香官能团、杂环官能团、烷基中的一种。2.根据权利要求1所述的3
‑
苯乙炔基
‑
1,2,4
‑
三唑类衍生物，其特征在于，所述R1为具有取代基R4的芳香官能团、杂环官能团、烷基中的一种；所述R2为具有取代基R4的芳香官能团、杂环官能团、烷基中的一种；所述R3为具有取代基R4的芳香官能团、杂环官能团、烷基中的一种；所述R4为X或C1
‑
C4烷基，所述X为Cl、Br、F、
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CN、
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OH、烷氧基中的一种。3.根据权利要求2所述的3
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苯乙炔基
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1,2,4
‑
三唑类衍生物，其特征在于，所述R4为C1
‑
C4烷基，所述C1
‑
C4烷基含有X。4.一种制备如权利要求1
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3任意一项所述的3
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苯乙炔基
‑
1,2,4
‑
三唑类衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1：准备电解液，向反应器中插入两个电极，并倒入电解液；所述电解液由化合物A、溶剂和催化剂组成，或所述电解液由化合物A1、化合物A2、溶剂和催化剂组成；所述化合物A为所述A1为所述A2为其中：R1为H、芳香官能团、杂环官能团、烷基中的一种；R2为H、芳香官能团、杂环官能团、烷基中的一种；R3为H、芳香官能团、杂环官能团、烷基中的一种；S2：在常温状态下，向反应器中的两个电极通入预定的恒定电流，反应预定的时间，以使反应器中的电解液进行电解，得到含有3
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苯乙炔基
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1,2,4
‑
三唑类衍生物的反应溶液；S3：将所述含有3
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苯乙炔基
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1,2,4
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三唑类衍生物的反应溶液进行浓缩、硅胶柱纯化得到3
‑
苯乙炔基
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨金会，李红俊，汤冬，姜瑞，万亚亚，杨志祥，
申请(专利权)人：宁夏大学，
类型：发明
国别省市：