一种高选择性N2烷基取代的三氮唑衍生物及其合成方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种高选择性N2烷基取代的三氮唑衍生物及其合成方法与应用，以三氮唑化合物、溴代物或碘代物为原料，DBU碱作为添加剂，在有机溶剂中，经过一步反应可以高选择性、高收率的得到产物。本发明专利技术的方法具有选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全且高效等优点。本发明专利技术所涉及的N2烷基取代的三氮唑衍生物类化合物中所含有的三氮唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。在药用领域具有广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种高选择性N2烷基取代的三氮唑衍生物及其合成方法与应用


[0001]本专利技术属于合成医药化工领域，具体涉及一种高选择性N2烷基取代的三氮唑衍生物及其合成方法与应用。

技术介绍

[0002]N2取代的三氮唑骨架在天然产物和活性药物中占据重要的位置
[1]，现有的合成方法并不完善，选择性差，且不能高效的合成N2取代的三氮唑及其衍生物。发展一种新的方法高选择性的合成N2取代的三氮唑衍生物成为迫切的科学问题
[2]。
[0003]选择性取代
‑
1,2,3
‑
三氮唑类化合物具有广泛的生物活性，已有文献报道了几种区域选择性合成方法。然而，2,4
‑
二取代1,2,3
‑
三氮唑的高区域选择性合成(N2选择性)仍然具有挑战性，因为与两个末端氮原子(N
‑
1和N
‑
3)相关的电子云密度高于邻位N
‑
2氮原子
[3]。利用N
‑
2相邻位置的大分子基团的空间位阻效应，从NH
‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种高选择性N2烷基取代的三氮唑衍生物，其特征在于，其结构如式(I)所示，其中，R1为烷基、苄基、卤素取代的苄基、烷基取代的苄基、烷氧基取代的苄基、硝基取代的苄基、酯基、取代的酯基、噻吩杂环基、喹啉杂环基、吗啉环基、雄酮基、喹啉基；其中，取代基为烷基，2
‑
氯乙基、2
‑
氟乙基、正丁基氯、环烷基；R2为烷基、苯基、卤素取代的苯基、烷氧基取代的苯基、烷基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、噻吩杂环基、苯并噻吩杂环基、苯并呋喃杂环基、喹啉杂环基。2.如权利要求1所述的N2烷基取代的三氮唑衍生物，其特征在于，R1为苯基、C1
‑
C12烷基、C1
‑
C10烷基取代的苯基、C1
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C10烷氧基取代的苯基、三氟甲基取代的苄基、硝基取代的苄基、酯基、取代的酯基、喹啉基；R2为C1
‑
C12烷基、苯基、卤素取代的苯基、C1
‑
C12烷氧基取代的苯基、C1
‑
C12烷基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、噻吩杂环基、苯并噻吩杂环基、苯并呋喃杂环基、喹啉杂环基。3.一种高选择性N2烷基取代的三氮唑衍生物合成方法，其特征在于，以式(1)所示的三氮唑化合物、式(2)所示的溴代物或碘代物，DBU碱作为添加剂，在有机溶剂中，反应得到式(I)所示的高选择性N2烷基取代的三氮唑衍生物；反应过程如反应式(II)所示其中，R1为烷基、苄基、卤素取代的苄基、烷基取代的苄基、烷氧基取代的苄基、硝基取代的苄基、酯基、取代的酯基、噻吩杂环基、喹啉杂环基、吗啉环基、雄酮基、喹啉基；R2为烷基、苯基、卤素取代的苯基、烷氧基取代的苯基、烷基取代的苯...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘顺英，纪健，罗正丽，管丛，
申请(专利权)人：华东师范大学，
类型：发明
国别省市：