含有具有邻苯二酚基的头孢菌素类的冷冻干燥制剂及其制造方法技术

本发明专利技术涉及含有式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐的，调控了水分值，且再调制时间短的冷冻干燥制剂的制造方法及冷冻干燥制剂，该制造方法至少包含下列步骤：1)于预先确定的冷却温度将冷冻干燥机室中的式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐的含有液冷却的步骤、及2)于上述室中将雾进行喷雾的步骤，通过该制造方法所制造的比表面积为0.6至1.1m2/g的冷冻干燥制剂，可使水分值为0.5％以下且再调制时间为30秒以下。下。下。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有具有邻苯二酚基的头孢菌素类的冷冻干燥制剂及其制造方法


[0001]本专利技术制剂是有关一种冷冻干燥制剂，其为含有具有广范的抗菌谱，尤其对于产生β
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内酰胺酶的革兰氏阴性菌显示出强抗菌活性的头孢烯化合物，且制剂中的水分值为该有效成分不分解的水分值以下且再调制时间短的冷冻干燥制剂。

技术介绍

[0002]至今仍进行着种种β
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内酰胺药的开发，β
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内酰胺药于临床上成为非常重要的抗菌药。然而，通过产生将β
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内酰胺药分解的β
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内酰胺酶而对于β
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内酰胺药产生耐性的菌种逐渐增加。可解决此问题而对于包含革兰氏阴性菌和/或革兰氏阳性菌的种种细菌显示强力抗菌谱的以下式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐则已被发现(专利文献1)。式(I)：
[0003]式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐为作为经冷冻干燥的注射剂使用。对于含有式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐的冷冻干燥制剂则公开于专利文献2。
[0004]冷冻干燥制剂的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种冷冻干燥制剂的制造方法，其为将式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐的含有液进行冷冻干燥的方法，该方法至少包含下列步骤：步骤1)于预先确定的冷却温度将冷冻干燥机室中的式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐的含有液冷却的步骤、及步骤2)于上述室中将雾进行喷雾的步骤。2.根据权利要求1所述的冷冻干燥制剂的制造方法，其于步骤2)之后包含下列步骤：步骤3)进一步进行冷却的步骤、步骤4)加温保持于玻璃化转变温度以上的步骤、及步骤5)进行干燥的步骤。3.根据权利要求1或2所述的冷冻干燥制剂的制造方法，其中，该含有液为至少含有以下成分的液：a)式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐、b)选自由碱金属氯化物、碱土金属氯化物、过渡金属氯化物及氯化镁组成的组的1或2种以上、及c)糖和/或糖醇。4.根据权利要求1或2所述的冷冻干燥制剂的制造方法，其中，该含有液为至少含有以下成分的液：a)式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐、b)氯化钠、及c)蔗糖。5.根据权利要求1至4中任一项所述的冷冻干燥制剂的制造方法，其中，步骤1)为冷却至
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30℃～
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5℃的步骤。6.根据权利要求1至4中任一项所述的冷冻干燥制剂的制造方法，其中，步骤1)为冷却至
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22℃～
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10℃的步骤。7.根据权利要求1至6中任一项所述的冷冻干燥...

【专利技术属性】
技术研发人员：川崎英典，伊藤正晃，
申请(专利权)人：盐野义制药株式会社，
类型：发明
国别省市：