一种可降低二聚体杂质水平的提纯洛伐他汀和辛伐他汀的方法技术

技术编号:3768352 阅读:336 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种将抑制素中二聚体杂质含量降低到低于0.08%的方法,通过在一种合适的溶剂混合物中用一种温和碱处理含有多于0.08%二聚体杂质的抑制素。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种提纯洛伐他汀或辛伐他汀的方法,其降低了终产品中二聚体杂质的水平。
技术介绍
洛伐他汀及其类似物,例如辛伐他汀,是有效的抗高胆固醇血症的试剂,通过限制胆固醇的生物合成发挥作用。洛伐他汀是已知的降胆固醇试剂中最重要的一种。洛伐他汀(CAS注册号75330-75-5)也被称作美维诺林或莫纳可林K,其化学名称是β,β-二羟基-7--庚酸β-内酯,分子式 洛伐他汀洛伐他汀,是一类化合物中的一种,其通常被称为抑制素,已知以开环羟基酸和内酯形式存在。洛伐他汀的内酯形式如上所示。洛伐他汀及其类似物抑制3-羟基-3-甲基-戊二酸辅酶A还原酶(“HMG-CoA还原酶”)。HMG-CoA还原酶催化甲羟戊酸,一种胆固醇生物合成的早期中间体,的形成。洛伐他汀是非常有利的,这是由于应用它的结果是,形成于生物合成后期的具有有毒的类固醇骨架的生物合成中间体不能积累。洛伐他汀也可以增加细胞膜表面上的LDL受体的数量,其可以去除血液循环中的LDL胆固醇,因此降低了血浆中胆固醇的含量。洛伐他汀常规地通过发酵生产。GB 2,046,737公开了洛伐他汀可以用一些属于红曲霉菌属的菌株,例如,通过在7到40本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种降低洛伐他汀或辛伐他汀中二聚体杂质的方法,包括:a)在一种溶剂混合物中溶解或悬浮含大于0.08%二聚体杂质的洛伐他汀或辛伐他汀;b)用一种温和碱处理所述的溶液或悬浮液;和c)分离包含低于约0.08%二聚体杂质的洛伐他汀或辛伐 他汀。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:V凯里I福尔加斯
申请(专利权)人:普拉斯化学品有限公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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